Lege Artis Medicinae

Nebivolol: a hosszú hatású, vasodilatator tulajdonságú béta-blokkoló

LÉGRÁDY Péter

2010. MÁRCIUS 20.

Lege Artis Medicinae - 2010;20(03-04)

A nebivolol harmadik generációs, kifejezett béta-1-szelektivitású, hosszú hatású, vasodilatator tulajdonságú béta-adrenoreceptor-blokkoló. Hatékony vérnyomáscsökkentő hatásán túlmenően a vizsgálatok eredményei azt mutatták, hogy az értágító hatású, endotheldiszfunkciót javító nebivolol biztonságos, jól tolerálható terápiás választási lehetőséget jelent az idős, szívelégtelenségben, krónikus tüdőbetegségben szenvedő, cukorbeteg, hyperlipidaemiás, hypertoniás betegek számára. Nem befolyásolja vagy javítja a lipid- és szénhidrát-anyagcserét, és nem utolsósorban több módon képes javítani a betegek életminőségét is.

HOZZÁSZÓLÁSOK

0 hozzászólás

A kiadvány további cikkei

Lege Artis Medicinae

HuMánia - Önkéntes kortársképzés a jövő orvosaiért

HORVÁTH Dóra Anita, DOMBI Anna Zsófia, FÉSŰS Szilvia, ROSTA Eszter Andrea, SÁNDOR Zsuzsanna, HEGEDŰS Katalin

A kortársoktatás az a világszerte elterjedt módszer, amely a hasonló korúak közötti informális kapcsolatokra épül, és különösen alkalmas a megfelelő megküzdőstratégiák kidolgozására.

Lege Artis Medicinae

A tumornekrózis-faktor-alfa-gátló kezelés hatékonysága methotrexattal vagy leflunomiddal kombinációban - „real-life” tapasztalatok

PULAI Judit

Arheumatoid arthritis (RA) krónikus immunoinflammatorikus betegség, amely a lakosság 0,5-1%-át érinti, kezelés nélkül a mozgásképesség csökkenéséhez, progresszív ízületi destrukcióhoz és nagyobb arányú halálozáshoz vezet.

Lege Artis Medicinae

A polycystás ovarium szindróma gyógyszeres kezelésének bizonyos kérdései

BAJNOK László

A polycystás ovarium szindróma népbetegség, kezelése is ennek megfelelő figyelmet érdemel. Polycystás ovarium szindrómában a metformin csökkenti az androgének szintjét, javítja a menseszavart, a hirsutismust, az ovulációs arányt, szintén javítja az életmódi kezelés hatékonyságát a visceralis elhízásra, az endothelfunkciót, az LDL-koleszterin-szintet, és joggal feltételezhető, hogy ebben a betegcsoportban is csökkenti a diabetes incidenciáját. A metformin a trigliceridszint és az inzulinérzékenység szempontjából jobb, mint az antikoncipiens/antiandrogén szerek, de kevésbé hatékony az androgénszint csökkentésében, a cikluszavar rendezésében és feltételezhetően az endometriumcarcinoma kockázatának csökkentésében. A metformin alkalmazása mellett is javul a fertilitás, de ha az infertilitás a fő probléma, nem primer metformin- monoterápia javasolt, hanem ovulációindukció, az ovariumok laparoszkópos megkisebbítése (drilling), illetve in vitro fertilizáció, amelyeket azonban bizonyos esetekben a metformin is hatékonyan támogat.

Lege Artis Medicinae

A Ferenczi-kultusz, a terápiás technika és a "dodóhipotézis”

BÁNFALVI Attila

Ferenczi Sándor kultikus figura a mai pszichoanalízisben, korát meghaladó munkásságának lényege, hogy felismerte, a terapeuta személye, szubjektivitása meghatározó és leküzdhetetlen aspektusa a terápiának.

Lege Artis Medicinae

A kockázatmegosztás szerepe a gyógyszerek finanszírozásában

KALÓ Zoltán, VOKÓ Zoltán

A gyógyszerkassza tervezhetősége érdekében elfogadott nemzetközi gyakorlat, hogy az egészségbiztosítók egyre nagyobb finanszírozási kockázatot igyekeznek áthárítani a gyógyszergyártókra. A pénzügyi jellegű kockázatmegosztásnak a legfőbb paradoxona az, hogy a halálozás növekedése, a rossz terápiahűség, az egészségügyi ellátórendszer hozzáférhetőségének csökkentése, a minőségrontás, a kezelés elmulasztása csökkenti a gyógyszerkiadásokat. Ezért kezdenek elterjedni azok a gyógyszer-finanszírozási módszerek, amelyek segítségével a finanszírozó garantálni tudja az egészségnyereséget és az ellátásminőséget. Az eredményesség és terápiahűség-alapú kockázatmegosztás bevezetése komoly előrelépés lehet az OEP gyakorlatában is. A garantált terápiás hasznot biztosító támogatási technikák elősegíthetik a finanszírozói döntések bizonytalanságának csökkenését a nagy értékű, innovatív egészségügyi technológiák esetében. Azonban szakmailag kérdéses a pénzügyi és eredményalapú kockázatmegosztási módszerek mikroszintű párhuzamos alkalmazásának indokoltsága. Amennyiben az OEP a gyógyszerkassza finanszírozhatóságának fenntartását tekinti elsődleges céljának, akkor is célszerű a pénzügyi kockázatokat makroszinten kezelni.

Lapszám összes cikke

Kapcsolódó anyagok

Hypertonia és Nephrologia

A nebivololhatás mélyebb elemzése

KÉKES Ede

A szerző bemutatja szervezetünk egyik legnagyobb vasodilatatorának, a nitrogén-monoxidnak a keletkezését az endotheliumban, valamint az endothel-diszfunkció kialakulását az adrenerg stimulusokra. Részletesen illusztrálja a szelektív β-1-blokkoló és β-3-adrenerg-agonista hatású nebivolol kedvező hatásait elsősorban az érrendszerre. A nebivolol rendelkezik receptorfüggetlen hatásokkal is. Komplex hatása által vasodilatatiót okoz és gátolja szöveti szinten az oxidatív stresszt, sőt képes a már termelődött szabad oxigéngyökök közömbösítésére, egészében pedig javul az endothelfunkció. Felsorolja a klinikai hatásokat és bemutatja a gyógyszer kevésbé ismert kedvező tulajdonságait. Kiemelten tárgyalja a szernek dohányzó és COPD-ban szenvedő, valamint érszűkületes hypertoniás betegeknél történő alkalmazását. A β-3-adrenerg-agonista hatás nemcsak a szív-izomzatban, hanem az adipocytákban és a vázizomzat sejtjeiben is pozitív választ ad: fokozza a kompenzáló mechanizmusként induló energialeadást obesitasban, segíti a glükózfelvételt és -tárolást a vázizomzatban diabetesesekben. A nebivolol javítja az inzulinszenzitivitást, esik a leptinszint, nő az adiponektinszint a plazmában. Feltételezzük a szer „antidiabeteses” és „antiobes” effektusát.

Hypertonia és Nephrologia

A nebivolol különleges molekulaszerkezete és hatása az életminőségre

KERKOVITS Gábor

A β-blokkolók a gyógyszercsoporton belül igen különböző hatásokkal rendelkeznek aszerint, hogy mennyire szelektívek, milyen erős ISAhatással rendelkeznek, és ezek alapján válogathatunk közöttük a terápiás indikáció szerint. Egyedi hatásaival és különleges molekulaszerkezetével is kiemelkedik a nebivolol. A gyógyszer két, 1:1 arányú izomerből áll, a polarizált fényt jobbra forgató d-nebivololból és a balra forgató l-nebivololból. A polarizált fényt jobbra forgató dnebivolol izomer nagyon szelektív β1-receptor-blokkoló hatással bír. Az l-nebivolol viszont stimulálja az endothel nitrogén-monoxid-szintetáz enzimét és így okoz vasodilatatiót. A két izomer kettős hatása révén a többi β-blokkolóhoz képest erőteljesebben csökkenti a vérnyomást. 5 mg nebivolol hatása az artériás középnyomásra sokkal kifejezettebb az atenolol 25 mg-os adagjánál, és egyenértékű a 100 mg atenololéval. Bisoprololnál szignifikánsan magasabb nebivolol esetében a reszponderek aránya, és szignifikánsan kevesebb mellékhatás jelentkezett. Lozartannal összevetve mind a szisztolés, mind a diasztolés vérnyomást erőteljesebben csökkentette. Kedvezőek a nebivolol hemodinamikai hatásai is. 20,6%-kal növeli a verőtérfogatot, 7,1%-kal a perctérfogatot, 7,8%-kal az ejekciós frakciót, 13,2%-kal csökkenti a perifériás érellenállást. Mind nyugalomban, mind terhelésre az atenololnál jobban csökkenti a pulmonalis éknyomást. Igen kedvező a nebivolol mellékhatásprofilja is. Fáradékonyság 1,3%-ban, hűvös végtagok 0,8%-ban, impotencia 0,08%-ban, légszomj 0,05%-ban fordul elő. A többi β-blokkolóval szemben különösen kedvező a nebivolol hatása az erectilis diszfunkcióra. Az erectilis diszfunkció pontszáma nebivololra történő váltáskor 17,22-ról szignifikánsan 22,09-ra nőtt. Ugyancsak nőtt a szexuális együttlétek száma 3,41-ról 6,38-ra. Bármely β- blokkolóval összehasonlítva az erectilis diszfunkció prevalenciája szignifikánsan alacsonyabb volt nebivololkezelés mellett. A nebivolol potencírozza a PDE-5-gátlók relaxánskapacitását, növeli a cGMP felhalmozódását az erectilis szövetekben, így fokozza a PDE-5-gátlók hatékonyságát. A β-blokkolók különböző mértékben csökkentik a fizikai teljesítményt, a nebivolol itt is kedvező hatásúnak bizonyult a többihez képest. A nem szelektív β-blokkolók a fizikai terhelés idejét 40%-kal, a carvedilol 35%-kal, a kardioszelektívek 25%-kal, a nebivolol 6%-kal csökkentette.

Ideggyógyászati Szemle

A gabapentin hatékonysága, biztonságossága és az életminőségre gyakorolt hatása felnőttkori epilepsziában - Nyílt, prospektív, naturalisztikus elemeket tartalmazó, humán, IV. fázisú, hazai, többkö

RAJNA Péter, SZÍJÁRTÓ Elvira

Célkitűzés - A gabapentinalkalmazás hatékonyságának és biztonságosságának ellenőrzése farmakorezisztens idiopathiás vagy kriptogén/szimptómás parciális epilepsziás felnőtt betegek esetében. Vizsgálati módszerek - Prospektív, nyílt vizsgálatot szerveztünk egyszerű vagy komplex parciális, illetve parciális indulású generalizált epilepsziás betegek részvételével (legalább négy rosszullét havonta). A gabapentint legfeljebb két alap-antiepileptikumhoz adtuk hozzá, és az elsődleges hatékonysági mutató a rohamfrekvencia legalább 50%-os csökkenése volt. Elemeztük a rohamerősség (NHS3 skála) és az életminőség (QUOLIE-31 kérdőív) alakulását is. A gabapentint a titrációs szakaszban 1500-1600 mg napi adagig növeltük, a gyógyszer dózisának egyéni alakítása minden viziten lehetséges volt. A követés három hónapon át történt. A vizsgálat alanyai - Tizennégy hazai epilepsziacentrum, illetve szakrendelés betegei vettek részt a vizsgálatban. Hetvenkét beteget vontak be, 63 kapott gabapentint (ITT-populáció) és 57 beteg fejezte be a vizsgálatot. Eredmények - A betegek több mint 70%-ában a kezelés harmadik hónapjában 50%-ot meghaladó rohamfrekvenciacsökkenést lehetett regisztrálni. Közülük csaknem minden harmadik beteg rohammentessé vált. Szignifikáns javulás mutatkozott a rohamerősségben és az életminőség-kérdőív összpontszámában is. Nem találtunk különbséget az eredményekben sem az epilepszia etiológiája, sem a rohamformák terén. A gabapentint a betegek kiválóan tolerálták. A gabapentin adagjának csökkentésére egyetlen esetben sem került sor, a panaszolt mellékhatások enyhék és átmenetiek voltak. Következtetések - A gabapentin - kifejezett hatékonysága és kiváló biztonságossága miatt - értékes antiepileptikum. Mivel a rohamok erősségét is kedvezően befolyásolja, a betegek életminőségére is pozitív hatású. Az előnyös hatások a vizsgálati időszakon belül tartósak voltak. Nagy betegpopuláción végzett nyílt, naturalisztikus vizsgálatokra lenne szükség a gabapentin speciális javallatainak meghatározására krónikus parciális epilepsziákban.

Ideggyógyászati Szemle

Nebivolol alkalmazása többszörös agyi aneurysmák esetén

OLÁH Csaba, DEMETER Béla, SZÓLICS Alex, LÁZÁR István

Bevezetés - Többszörös aneurysmás betegek utókezelése során vérnyomáscsökkentésre alkalmazott nebivolol hatásosságát vizsgáltuk. Betegek és módszer - Három betegünk vérzett aneurysmáját endovascularisan kezeltük, míg nem vérzett („silent”) aneurysmáikat követtük. Mindegyik betegünk esetében nebivololt alkalmaztunk tartós vérnyomáscsökkentő kezelésre. Eredmények - Mindhárom betegünk vérnyomása a normáltartományba került nebivololkezelés mellett, és vérnyomáskiugrásokat sem tapasztaltunk. Silent aneurysmáik nagysága nem növekedett, a korábban kezelt, vérzett aneurysmák kontroll-DSA-vizsgálat során rendben voltak. Következtetés - Többszörös aneurysmás betegek esetében, akiknek a vérnyomását a vérzett aneurysma ellátását követően a silent aneurysmák vérzésveszélye miatt szigorúan a normáltartományon belül kell tartani, tartós hatású vérnyomáscsökkentőt érdemes alkalmazni. Három esetünkben a nebivolol erre a célra megfelelő készítménynek bizonyult.

Hypertonia és Nephrologia

Fókuszban a centrális artériás nyomás. Béta-blokkolók - azonos hatóanyagcsoport eltérő hatásokkal

BARNA István

A β-blokkolók antihipertenzív hatása kiváló, emellett antiaritmiás, antiischaemiás hatásuk is igazolt. Mind monoterápiában, mind kombinációban A szintű bizonyítékok alapján javasolt szerek hypertoniában szenvedő betegek kezelésére. Az egyes β-blokkolók lipidoldékonyságban, membránstabilizáló hatásban és számos egyéb tulajdonságban is különböznek egymástól, amit a kezelés során kihasználhatunk. A nitrogén-oxid felszabadulását fokozó hatású nebivolol metabolikusan neutrális, vagy inkább kedvező, értágító és antioxidáns hatású. Az érfali tágulékonyság (stiffness) csökkenésének következménye a szisztolés vérnyomás növekedése, a csökkenő diasztolés coronariakeringés, a megnövekedett centrális pulzusnyomás és a cardiovascularis betegségek fokozott gyakorisága. A különböző vérnyomáscsökkentők eltérő módon befolyásolják a centrális vérnyomást, illetve az artériás stiffnesst. Az amlodipin, a doxazosin, a lisinopril, a bisoprolol és a bendrofluazid, illetve a nebivolol és az atenolol összehasonlító alkalmazása során az aorta pulzusnyomása jobban csökkent a nebivolollal, mint a más β-blokkolóval kezeltekben. Az atenolol és a nebivolol hasonló mértékű vérnyomáscsökkenést eredményezett, miközben a nebivolol adásakor az augmentációs index értéke szignifikánsan nagyobb mértékben csökkent. A nebivololcsoportban a centrális szisztolés nyomás is jobban csökkent, csakúgy, mint a centrális pulzusnyomás. Az újabb összehasonlító vizsgálatok alapján megfogalmazhatjuk, hogy a nebivololnak - az eddig megismert kedvező tulajdonságai mellett - az artériás stiffnessre kifejtett kedvező hatásával újabb egyedi tulajdonsága vált ismertté. Az általános érelmeszesedés folyamatában kiemelt szerepet betöltő endothelialis diszfunkció javítására képes, és az érfali rugalmasságot is kedvező irányba változtatja, ami a vérnyomáscsökkentéstől függetlenül a korszerű antihipertenzív kezelés egyik meghatározó β-blokkoló szerévé emeli.