Hypertonia és Nephrologia

A nebivolol különleges molekulaszerkezete és hatása az életminőségre

KERKOVITS Gábor

2018. MÁRCIUS 20.

Hypertonia és Nephrologia - 2018;22(01 klsz)

A β-blokkolók a gyógyszercsoporton belül igen különböző hatásokkal rendelkeznek aszerint, hogy mennyire szelektívek, milyen erős ISAhatással rendelkeznek, és ezek alapján válogathatunk közöttük a terápiás indikáció szerint. Egyedi hatásaival és különleges molekulaszerkezetével is kiemelkedik a nebivolol. A gyógyszer két, 1:1 arányú izomerből áll, a polarizált fényt jobbra forgató d-nebivololból és a balra forgató l-nebivololból. A polarizált fényt jobbra forgató dnebivolol izomer nagyon szelektív β1-receptor-blokkoló hatással bír. Az l-nebivolol viszont stimulálja az endothel nitrogén-monoxid-szintetáz enzimét és így okoz vasodilatatiót. A két izomer kettős hatása révén a többi β-blokkolóhoz képest erőteljesebben csökkenti a vérnyomást. 5 mg nebivolol hatása az artériás középnyomásra sokkal kifejezettebb az atenolol 25 mg-os adagjánál, és egyenértékű a 100 mg atenololéval. Bisoprololnál szignifikánsan magasabb nebivolol esetében a reszponderek aránya, és szignifikánsan kevesebb mellékhatás jelentkezett. Lozartannal összevetve mind a szisztolés, mind a diasztolés vérnyomást erőteljesebben csökkentette. Kedvezőek a nebivolol hemodinamikai hatásai is. 20,6%-kal növeli a verőtérfogatot, 7,1%-kal a perctérfogatot, 7,8%-kal az ejekciós frakciót, 13,2%-kal csökkenti a perifériás érellenállást. Mind nyugalomban, mind terhelésre az atenololnál jobban csökkenti a pulmonalis éknyomást. Igen kedvező a nebivolol mellékhatásprofilja is. Fáradékonyság 1,3%-ban, hűvös végtagok 0,8%-ban, impotencia 0,08%-ban, légszomj 0,05%-ban fordul elő. A többi β-blokkolóval szemben különösen kedvező a nebivolol hatása az erectilis diszfunkcióra. Az erectilis diszfunkció pontszáma nebivololra történő váltáskor 17,22-ról szignifikánsan 22,09-ra nőtt. Ugyancsak nőtt a szexuális együttlétek száma 3,41-ról 6,38-ra. Bármely β- blokkolóval összehasonlítva az erectilis diszfunkció prevalenciája szignifikánsan alacsonyabb volt nebivololkezelés mellett. A nebivolol potencírozza a PDE-5-gátlók relaxánskapacitását, növeli a cGMP felhalmozódását az erectilis szövetekben, így fokozza a PDE-5-gátlók hatékonyságát. A β-blokkolók különböző mértékben csökkentik a fizikai teljesítményt, a nebivolol itt is kedvező hatásúnak bizonyult a többihez képest. A nem szelektív β-blokkolók a fizikai terhelés idejét 40%-kal, a carvedilol 35%-kal, a kardioszelektívek 25%-kal, a nebivolol 6%-kal csökkentette.

HOZZÁSZÓLÁSOK

0 hozzászólás

A kiadvány további cikkei

Hypertonia és Nephrologia

Trendek a hypertonia kezelésében

BARNA István, GYURCSÁNYI András

A Nemzeti Egészségbiztosítási Alapkezelő (NEAK; korábban Országos Egészségbiztosítási Pénztár - OEP) által támogatott, a vérnyomásbetegség (és társbetegségek) kezelésére rendelt gyógyszerek látványos változáson mentek keresztül az elmúlt 10 évben. A receptforgalom 2016 decemberében majdnem 2%-kal haladta meg a 2007. decemberit. Ezzel párhuzamosan a támogatásra kifizetett összeg 42,5%-kal csökkent. A támogatási kategóriák változtatása a generikumok felhasználásának növekedését eredményezte. Emellett a fix kombinációk térnyerése is jelentős változást hozott a gyógyszerfelhasználásban. A vizsgált időszakban a legtöbb gyógyszercsoportban megváltozott az egyes gyógyszerek szerepe a hypertoniakezelésben.

Hypertonia és Nephrologia

Akkreditált továbbképzés

Lapszám összes cikke

Kapcsolódó anyagok

LAM Extra Háziorvosoknak

Modern béta-blokkoló kezelés a kardiológus szemével

ÉDES István

Néhány nagy, véletlen besorolásos vizsgálat (LIFE, ASCOT) publikációját követően az utóbbi években kétségbe vonták a béta-blokkolók hypertoniában történő alkalmazásának előnyeit. A klinikai vizsgálatok alapján feltételezték, hogy a hypertonia kezelésére adott béta-blokkolók kevésbé hatékonyak a stroke prevenciójában. Feltételezték, hogy a régi típusú béta-blokkolók (atenolol) anyagcserehatása kedvezőtlen (inzulinszenzitivitás, lipidparaméterek) és többek között ez okozhatja a klinikai végpontokban észlelt eltéréseket. Az utóbbi évek nagyszámú klinikai tanulmányai és metaanalízisei alapján egyértelművé vált, hogy a vérnyomáscélértékek elérése a legfontosabb feladat, amit általában kombinációs kezeléssel tudunk megvalósítani. Kevésbé lényeges a gyógyszerek szoros protokoll alapján történő megválasztása. Általánosságban kijelenthető, hogy a béta-blokkolók továbbra is az egyik legfontosabb gyógyszercsoport marad a hypertonia kezelésére. A szerző részletesen áttekinti az erősen kardioszelektív, vasodilatator sajátosságú nebivolol farmakológiáját és a nebivolollal kapcsolatos klinikai tanulmányokat. A nebivolol egyértelműen semleges (vagy inkább kedvező) mind az anyagcsere- paraméterekre (lipidparaméterek, vércukor, inzulinérzékenység), mind a balkamra-funkcióra. A hypertonia és cardiovascularis társbetegségek (balkamra-diszfunkció, ischaemiás szívbetegség, pitvarfibrilláció stb.) kombinációja esetén a nebivolol az esetek többségében jó tolerálhatósága és kiváló mellékhatásprofilja miatt kiváló terápiás alternatívát kínál.

Hypertonia és Nephrologia

A nebivololhatás mélyebb elemzése

KÉKES Ede

A szerző bemutatja szervezetünk egyik legnagyobb vasodilatatorának, a nitrogén-monoxidnak a keletkezését az endotheliumban, valamint az endothel-diszfunkció kialakulását az adrenerg stimulusokra. Részletesen illusztrálja a szelektív β-1-blokkoló és β-3-adrenerg-agonista hatású nebivolol kedvező hatásait elsősorban az érrendszerre. A nebivolol rendelkezik receptorfüggetlen hatásokkal is. Komplex hatása által vasodilatatiót okoz és gátolja szöveti szinten az oxidatív stresszt, sőt képes a már termelődött szabad oxigéngyökök közömbösítésére, egészében pedig javul az endothelfunkció. Felsorolja a klinikai hatásokat és bemutatja a gyógyszer kevésbé ismert kedvező tulajdonságait. Kiemelten tárgyalja a szernek dohányzó és COPD-ban szenvedő, valamint érszűkületes hypertoniás betegeknél történő alkalmazását. A β-3-adrenerg-agonista hatás nemcsak a szív-izomzatban, hanem az adipocytákban és a vázizomzat sejtjeiben is pozitív választ ad: fokozza a kompenzáló mechanizmusként induló energialeadást obesitasban, segíti a glükózfelvételt és -tárolást a vázizomzatban diabetesesekben. A nebivolol javítja az inzulinszenzitivitást, esik a leptinszint, nő az adiponektinszint a plazmában. Feltételezzük a szer „antidiabeteses” és „antiobes” effektusát.

Lege Artis Medicinae

Nebivolol: a hosszú hatású, vasodilatator tulajdonságú béta-blokkoló

LÉGRÁDY Péter

A nebivolol harmadik generációs, kifejezett béta-1-szelektivitású, hosszú hatású, vasodilatator tulajdonságú béta-adrenoreceptor-blokkoló. Hatékony vérnyomáscsökkentő hatásán túlmenően a vizsgálatok eredményei azt mutatták, hogy az értágító hatású, endotheldiszfunkciót javító nebivolol biztonságos, jól tolerálható terápiás választási lehetőséget jelent az idős, szívelégtelenségben, krónikus tüdőbetegségben szenvedő, cukorbeteg, hyperlipidaemiás, hypertoniás betegek számára. Nem befolyásolja vagy javítja a lipid- és szénhidrát-anyagcserét, és nem utolsósorban több módon képes javítani a betegek életminőségét is.

Hypertonia és Nephrologia

Optimális kezelési stratégia ischaemiás szívbetegséggel, perifériás érszűkülettel, diabetessel társult, vagy dohányzó hypertoniás betegekben. 1. rész Dohányos, nagy rizikójú hypertoniás betege

KÉKES Ede, PÁLL Dénes

A szerzõk 765 dohányos, nagy rizikójú hypertoniás beteg esetében amlodipin-atorvastatin (Amlator®, Richter Gedeon Nyrt.) és nebivolol- (Nebibeta®, Richter Gedeon Nyrt.) kezelés hatását figyelték meg a vérnyomásra és a lipidprofilra. Mindegyik esetben dyslipidaemia állt fenn (összkoleszterin 4,9 mmol/l felett), 271 betegnél metabolikus szindróma vagy 2-es típusú diabetes mellitus, 170 esetben ischaemiás szívbetegség, 174 betegnél érszűkület. A hat hónapos megfigyelési idõ végére a vérnyomás szisztolés átlagértéke 132,48 Hgmm-re, a diasztolés átlagérték 79,3 Hgmm-re csökkent. A csökkenés szignifikáns volt (p<0,001). A vérnyomás célértéke a hat hónapos kezelés után 73,39% volt. Nemcsak az átlagérték, az SD-érték is szignifikánsan (p<0,001) csökkent, ez jelezte, hogy a vérnyomás-variabilitást is sikeresen lehetett befolyásolni. A lipidprofil vo - natkozásában az összkoleszterin-, LDL-koleszterin- és a szérumtriglicerid-szint szignifikánsan (p<0,001) csökkent és a nagy rizikójú betegekre elõírt célértékeket erõsen megközelítették. Ezt a kombinált kezelést ajánlani tudjuk a dohányos hypertoniás betegek kezelésére mint legsikeresebb megoldást.

Hypertonia és Nephrologia

A hypertonia kezelése krónikus obstruktív légúti betegség társulásakor - A nebivolol jelentősége

FARSANG Csaba

A hypertonia és a krónikus obstruktív légúti betegség (COPD) együttes előfordulása egyre gyakoribb. A COPD felismerésének jelentősége a megfelelő antihipertenzív szerek megválasztása szempontjából fontos. A vérnyomáscsökkentők közül a hy-pertoniás és COPD-s betegek kezelésében alkalmazhatók a diuretikumok, az ACE-gátlók, az angiotenzinreceptor-blokkolók és a kalciumantagonisták mellett a kardioszelektív β-receptor-blokkolók is, hiszen ezek a szerek csökkentik az össz- és a cardiovascularis mortalitást. Közülük kiemelendő a leginkább kardioszelektív nebivolol, mert - amellett, hogy nincs klinikailag jelentős hatása a légzésfunkciós paraméterekre - egyéb hatásainál fogva (fokozza az NO-szintézist) kedvezően befolyásolja a COPD-ben kialakuló légzésfunkciós károsodást, hemodinamikai eltéréseket (cor pulmonale), valamint a légúti gyulladásban és endotheldiszfunkcióban szereplő lokális faktorokat is.