Hypertonia és Nephrologia

A nebivolol különleges molekulaszerkezete és hatása az életminőségre

KERKOVITS Gábor

2018. MÁRCIUS 20.

Hypertonia és Nephrologia - 2018;22(01 klsz)

A β-blokkolók a gyógyszercsoporton belül igen különböző hatásokkal rendelkeznek aszerint, hogy mennyire szelektívek, milyen erős ISAhatással rendelkeznek, és ezek alapján válogathatunk közöttük a terápiás indikáció szerint. Egyedi hatásaival és különleges molekulaszerkezetével is kiemelkedik a nebivolol. A gyógyszer két, 1:1 arányú izomerből áll, a polarizált fényt jobbra forgató d-nebivololból és a balra forgató l-nebivololból. A polarizált fényt jobbra forgató dnebivolol izomer nagyon szelektív β1-receptor-blokkoló hatással bír. Az l-nebivolol viszont stimulálja az endothel nitrogén-monoxid-szintetáz enzimét és így okoz vasodilatatiót. A két izomer kettős hatása révén a többi β-blokkolóhoz képest erőteljesebben csökkenti a vérnyomást. 5 mg nebivolol hatása az artériás középnyomásra sokkal kifejezettebb az atenolol 25 mg-os adagjánál, és egyenértékű a 100 mg atenololéval. Bisoprololnál szignifikánsan magasabb nebivolol esetében a reszponderek aránya, és szignifikánsan kevesebb mellékhatás jelentkezett. Lozartannal összevetve mind a szisztolés, mind a diasztolés vérnyomást erőteljesebben csökkentette. Kedvezőek a nebivolol hemodinamikai hatásai is. 20,6%-kal növeli a verőtérfogatot, 7,1%-kal a perctérfogatot, 7,8%-kal az ejekciós frakciót, 13,2%-kal csökkenti a perifériás érellenállást. Mind nyugalomban, mind terhelésre az atenololnál jobban csökkenti a pulmonalis éknyomást. Igen kedvező a nebivolol mellékhatásprofilja is. Fáradékonyság 1,3%-ban, hűvös végtagok 0,8%-ban, impotencia 0,08%-ban, légszomj 0,05%-ban fordul elő. A többi β-blokkolóval szemben különösen kedvező a nebivolol hatása az erectilis diszfunkcióra. Az erectilis diszfunkció pontszáma nebivololra történő váltáskor 17,22-ról szignifikánsan 22,09-ra nőtt. Ugyancsak nőtt a szexuális együttlétek száma 3,41-ról 6,38-ra. Bármely β- blokkolóval összehasonlítva az erectilis diszfunkció prevalenciája szignifikánsan alacsonyabb volt nebivololkezelés mellett. A nebivolol potencírozza a PDE-5-gátlók relaxánskapacitását, növeli a cGMP felhalmozódását az erectilis szövetekben, így fokozza a PDE-5-gátlók hatékonyságát. A β-blokkolók különböző mértékben csökkentik a fizikai teljesítményt, a nebivolol itt is kedvező hatásúnak bizonyult a többihez képest. A nem szelektív β-blokkolók a fizikai terhelés idejét 40%-kal, a carvedilol 35%-kal, a kardioszelektívek 25%-kal, a nebivolol 6%-kal csökkentette.

HOZZÁSZÓLÁSOK

0 hozzászólás

A kiadvány további cikkei

Hypertonia és Nephrologia

Trendek a hypertonia kezelésében

BARNA István, GYURCSÁNYI András

A Nemzeti Egészségbiztosítási Alapkezelő (NEAK; korábban Országos Egészségbiztosítási Pénztár - OEP) által támogatott, a vérnyomásbetegség (és társbetegségek) kezelésére rendelt gyógyszerek látványos változáson mentek keresztül az elmúlt 10 évben. A receptforgalom 2016 decemberében majdnem 2%-kal haladta meg a 2007. decemberit. Ezzel párhuzamosan a támogatásra kifizetett összeg 42,5%-kal csökkent. A támogatási kategóriák változtatása a generikumok felhasználásának növekedését eredményezte. Emellett a fix kombinációk térnyerése is jelentős változást hozott a gyógyszerfelhasználásban. A vizsgált időszakban a legtöbb gyógyszercsoportban megváltozott az egyes gyógyszerek szerepe a hypertoniakezelésben.

Hypertonia és Nephrologia

Akkreditált továbbképzés

Lapszám összes cikke

Kapcsolódó anyagok

Hypertonia és Nephrologia

A nebivololhatás mélyebb elemzése

KÉKES Ede

A szerző bemutatja szervezetünk egyik legnagyobb vasodilatatorának, a nitrogén-monoxidnak a keletkezését az endotheliumban, valamint az endothel-diszfunkció kialakulását az adrenerg stimulusokra. Részletesen illusztrálja a szelektív β-1-blokkoló és β-3-adrenerg-agonista hatású nebivolol kedvező hatásait elsősorban az érrendszerre. A nebivolol rendelkezik receptorfüggetlen hatásokkal is. Komplex hatása által vasodilatatiót okoz és gátolja szöveti szinten az oxidatív stresszt, sőt képes a már termelődött szabad oxigéngyökök közömbösítésére, egészében pedig javul az endothelfunkció. Felsorolja a klinikai hatásokat és bemutatja a gyógyszer kevésbé ismert kedvező tulajdonságait. Kiemelten tárgyalja a szernek dohányzó és COPD-ban szenvedő, valamint érszűkületes hypertoniás betegeknél történő alkalmazását. A β-3-adrenerg-agonista hatás nemcsak a szív-izomzatban, hanem az adipocytákban és a vázizomzat sejtjeiben is pozitív választ ad: fokozza a kompenzáló mechanizmusként induló energialeadást obesitasban, segíti a glükózfelvételt és -tárolást a vázizomzatban diabetesesekben. A nebivolol javítja az inzulinszenzitivitást, esik a leptinszint, nő az adiponektinszint a plazmában. Feltételezzük a szer „antidiabeteses” és „antiobes” effektusát.

Lege Artis Medicinae

Nebivolol a hypertonia és a szívelégtelenség kezelésében

JERMENDY György

A béta-receptor-blokkolók az antihipertenzív szerek és a szívelégtelenségben használt készítmények egyik jól körülhatárolt hatástani csoportját képezik. A nebivolol hazánkban viszonylag új, harmadik generációs béta-receptor-blokkoló szer. Markáns béta-1-receptor-szelektivitás mellett vasodilatatiót elősegítő és antioxidáns tulajdonságával tűnik ki. Vasodilatatiót eredményező hatása hátterében az endothelialis nitrogénmonoxid- felszabadulás elősegítése áll. Anyagcsere- semlegessége miatt jól használható társuló szénhidrát- vagy lipidanyagcsere-zavar esetén is. Hatékony és jól tolerálható antihipertenzív szer. A legújabb klinikai tanulmányok eredményei alapján a nebivololnak a szívelégtelenségben szenvedők kezelésében is helye van.

Lege Artis Medicinae

A hólyagnyaki obstrukció okozta alsó húgyúti panaszok gyógyszeres kezelése Kockázati tényezők és mellékhatások

KARSZA Attila

A prostata jóindulatú megnagyobbodásával öszszefüggésbe hozható alsó húgyúti panaszok miatt szenvedő beteg elsődleges elvárása, hogy a számára felajánlott gyógykezelési forma gyors és hatékony legyen, s minél kevesebb mellékhatással járjon.

LAM Extra Háziorvosoknak

A hypertonia kezelése krónikus obstruktív légúti betegség társulásakor - A nebivolol jelentősége

FARSANG Csaba

A hypertonia és a krónikus obstruktív légúti betegség (COPD) együttes előfordulása egyre gyakoribb. A COPD felismerésének jelentősége a megfelelő antihipertenzív szerek megválasztása szempontjából fontos. A vérnyomáscsökkentők közül a hypertoniás és COPD-s betegek kezelésében alkalmazhatók a diuretikumok, az ACEgátlók, az angiotenzinreceptor-blokkolók és a kalciumantagonisták mellett a kardioszelektív β-receptor-blokkolók is, hiszen ezek a szerek csökkentik az össz- és a cardiovascularis mortalitást. Közülük kiemelendő a leginkább kardioszelektív nebivolol, mert - amellett, hogy nincs klinikailag jelentős hatása a légzésfunkciós paraméterekre - egyéb hatásainál fogva (fokozza az NO-szintézist) kedvezően befolyásolja a COPD-ben kialakuló légzésfunkciós károsodást, hemodinamikai eltéréseket (cor pulmonale), valamint a légúti gyulladásban és endotheldiszfunkcióban szereplő lokális faktorokat is.

Lege Artis Medicinae

Modern béta-blokkoló kezelés a kardiológus szemével

ÉDES István

Néhány nagy, véletlen besorolásos vizsgálat (LIFE, ASCOT) publikációját követően az utóbbi években kétségbe vonták a béta-blokkolók hypertoniában történő alkalmazásának előnyeit. A klinikai vizsgálatok alapján feltételezték, hogy a hypertonia kezelésére adott béta-blokkolók kevésbé hatékonyak a stroke prevenciójában. Feltételezték, hogy a régi típusú béta-blokkolók (atenolol) anyagcserehatása kedvezőtlen (inzulinszenzitivitás, lipidparaméterek) és többek között ez okozhatja a klinikai végpontokban észlelt eltéréseket. Az utóbbi évek nagyszámú klinikai tanulmányai és metaanalízisei alapján egyértelművé vált, hogy a vérnyomáscélértékek elérése a legfontosabb feladat, amit általában kombinációs kezeléssel tudunk megvalósítani. Kevésbé lényeges a gyógyszerek szoros protokoll alapján történő megválasztása. Általánosságban kijelenthető, hogy a béta-blokkolók továbbra is az egyik legfontosabb gyógyszercsoport marad a hypertonia kezelésére. A szerző részletesen áttekinti az erősen kardioszelektív, vasodilatator sajátosságú nebivolol farmakológiáját és a nebivolollal kapcsolatos klinikai tanulmányokat. A nebivolol egyértelműen semleges (vagy inkább kedvező) mind az anyagcsere- paraméterekre (lipidparaméterek, vércukor, inzulinérzékenység), mind a balkamra-funkcióra. A hypertonia és cardiovascularis társbetegségek (balkamra-diszfunkció, ischaemiás szívbetegség, pitvarfibrilláció stb.) kombinációja esetén a nebivolol az esetek többségében jó tolerálhatósága és kiváló mellékhatásprofilja miatt kiváló terápiás alternatívát kínál.