LAM Extra Háziorvosoknak

A rivaroxaban hatásmechanizmusáról

BODA Zoltán

2010. DECEMBER 20.

LAM Extra Háziorvosoknak - 2010;2(05)

Az antikoaguláns terápiában új korszak hajnalán vagyunk. Hetven év óta egyetlen új orális antikoaguláns készítmény sem került forgalomba. Jelenleg azonban az antikoagulánsok két nagy csoportja (anti-FXa-hatású és anti-FIIa-hatású molekulák) a klinikai kipróbálás előrehaladott fázisában tart. A közlemény összefoglalja az anti-FXa-hatású rivaroxaban hatásmechanizmusával kapcsolatos legfontosabb ismereteket. Kiemelten hangsúlyozza a „direkt” hatás és az anti-FXa-hatás lehetséges előnyeit. Ismerteti az új antikoaguláns legfontosabb gyógyszer-interakcióit is.

HOZZÁSZÓLÁSOK

0 hozzászólás

A kiadvány további cikkei

LAM Extra Háziorvosoknak

Nem szteroid gyulladáscsökkentőkkel összefüggő okspecifikus cardiovascularis kockázat egészségesek körében

GÉHER Pál

A különböző indikációkban gyakran alkalmazott, nem szteroid gyulladáscsökkentő készítmények (NSAID) népegészségügyi szempontból jelentős mellékhatásai közül először - az 1990-es években - a gyomor-bél rendszeri vérzések váltak ismertté. A vizsgálatok szerint ez az egyik leggyakoribb, gyógyszer okozta súlyos mellékhatás. Részben ezek felismerése és elkerülése vezetett a szelektív gyulladáscsökkentő hatású COX-2-gátló készítmények széles körű elterjedéséhez a klinikai gyakorlatban, az 1990-es évek végén. Ugyanakkor ezek használata irányította a figyelmet a cardiovascularis mellékhatásokra: a halálos és nem halálos myocardialis infarctusra, valamint a strokera.

LAM Extra Háziorvosoknak

LAM-olás

BÁNFALVI Attila

A LAM-olás új keletű magyar szó, amely gyorsan terjed a felhasználók körében.

LAM Extra Háziorvosoknak

Carcinoid tumorok: sokszínű megjelenés és kezelési lehetőség

IGAZ Péter, RÁCZ Károly

A carcinoidok a neuroendokrin sejtekből kiinduló ritka daganatok. Rendszerint lassan növekednek, de áttétképzésre hajlamosak. Egy részüket paraneoplasztikus szindrómák megjelenésekor ismerjük fel, amelyek a daganatok által elválasztott biogén aminok, hormonok vagy egyéb mediátorok hatására alakulnak ki. A hormonálisan inaktív carcinoid tumorokat nemritkán előrehaladott stádiumban észleljük, ilyenkor a daganatok méretbeli növekedése, áttétképzése, invazivitása a meghatározó.

LAM Extra Háziorvosoknak

Diagnosztika és segítségnyújtás a Bibliában

CSAPÓ Gábor

Pál apostolról sokat tudunk a leveleiből: tanult és a kor színvonalán művelt embernek számított, arámiul és görögül beszélt. Az akkor ismert világban sokfeléjárt, sokat tapasztalt. Ráadásul jó kapcsolatban állt Lukács evangélistával, aki a Biblia szerint orvos volt eredetileg...

LAM Extra Háziorvosoknak

A prosztatarák szűréséről

ROMICS Imre

Nyugat-Európában a prosztatarák a tüdőrák mögött a férfiak második leggyakoribb daganata. Az összes, újonnan diagnosztizált tumor 23%-át teszi ki, a férfiak daganatos halálokainak 12%-a, incidenciája 87/100 000, a mortalitása 37/ 100 000. Az Amerikai Egyesült Államokban a prosztatarák a leggyakoribb daganat a férfiak körében, és a második leggyakoribb a rák okozta halálokok között. Az évente felfedezett esetek száma 8-10%-kal nő. Az incidencia 1990-1994 között 20%-kal növekedett, míg az ezt követő időben, 1995-1999 között, valamelyest csökkent ebben a régióban. Világszerte a prosztatarák prevalenciájának jelentős növekedésével kell számolni 2030-ig. Jelenleg a világon 25-300/100 000 férfi betegszik meg prosztatarákban.

Lapszám összes cikke

Kapcsolódó anyagok

Ideggyógyászati Szemle

A pitvarfibrilláló betegek antikoaguláns kezelésének jelentősége a stroke megelőzésében – a nemzetközi adatok és az újabb terápiás lehetőségek áttekintése

MIROLOVICS Ágnes, PAPP Csaba, ZSUGA Judit, BERECZKI Dániel

Az ischaemiás stroke leggyakoribb cardiogen oka a pitvarfibrilláció, mely ötszörösére emeli a stroke kialakulásának kockázatát és kétszeresére emeli a halálozási arányt. A pitvarfibrilláció előfordulása nemzetközi adatok alapján körülbelül 2%, azonban az életkor előrehaladásával gyakorisága nő. A nonvalvularis pitvarfibrilláció okozta stroke prevenciójában, az orális antikoagulálás szükségességének eldöntésében nagy szerepe van a stroke-rizikó becslésének. Ebben segít a CHADS2-, illetve a prediktívebb CHA2DS2-VASc-pontozórendszer. A már antikoagulált betegek vérzésveszélyének becslésére pedig a HAS-BLED-pontozóskála alkalmazható. Az orális antikoagulálás évtizedekig a K-vitamin-antagonisták alkalmazását jelentette. Nemzetközi adatok alapján látható, hogy jóval kevesebb beteg részesül antikoagulálásban, mint az elvárható lenne, továbbá az antikoagulált betegek jelentős részénél a nemzetközi normalizált ráta nincs a terápiás tartományban (cél-INR: 2–3). A K-vitamin-antagonistáknak, noha bizonyítottan hatékony antikoagulánsok, több hátránya ismert, például: gyógyszer-étel interakció, rendszeres INR-monitorozás szükségessége, fokozott vérzésveszély, ezért új támadáspontú készítmények kerültek kifejlesztésre. Ezek az új típusú orális antikoagulánsok (NOAC) két nagy alcsoportra oszthatók: a direkt trombininhibitorok (dabigatran etexilat), illetve a Xa-faktor-inhibitorok (rivaroxaban, apixaban, edoxaban) csoportjára. Előnyük, hogy fix dózisban adhatók, ritkábbak az interakcióik egyéb gyógyszerekkel, élelmiszerekkel, nem szükséges rendszeres vérvétel a terápia megfelelőségének monitorozására. Emellett több vizsgálat is alátámasztja, hogy hatékonyabbak lehetnek az ischaemiás stroke prevenciójában, mint a K-vitamin-antagonisták, és hasonló arányú vagy kevesebb vérzéses szövődményt okoznak.

Lege Artis Medicinae

A rivaroxaban hatásmechanizmusáról

BODA Zoltán

Az antikoaguláns terápiában új korszak hajnalán vagyunk. Hetven év óta egyetlen új orális antikoaguláns készítmény sem került forgalomba. Jelenleg azonban az antikoagulánsok két nagy csoportja (anti-FXa-hatású és anti-FIIa-hatású molekulák) a klinikai kipróbálás előrehaladott fázisában tart. A közlemény összefoglalja az anti-FXa-hatású rivaroxaban hatásmechanizmusával kapcsolatos legfontosabb ismereteket. Kiemelten hangsúlyozza a „direkt” hatás és az anti-FXa-hatás lehetséges előnyeit. Ismerteti az új antikoaguláns legfontosabb gyógyszer-interakcióit is.

Ideggyógyászati Szemle

Hatékony, biztonságos stroke-prevenció pitvarfibrilláció esetén új típusú orális antikoagulánsokkal. Fókuszban a dabigatran

SZAPÁRY László, FEHÉR Gergely, BOSNYÁK Edit, DELI Gabriella, CSÉCSEI Péter

A nem valvularis eredetű pitvarfibrilláció a leggyakoribb szívritmuszavar, előfordulása az életkorral párhuzamosan nő. A pitvarfibrilláció az ischaemiás stroke független rizikófaktora, annak kockázatát körülbelül ötszörösére növeli, a stroke legtöbbször súlyos tünetekkel jár, halálozása nagy. A stroke kockázatát a ritmuszavar mellett számos egyéb kockázati tényező befolyásolja, a kockázat adott beteg esetében megbecsülhető. A legveszélyeztetettebb csoportot a már korábbi ischaemiás cerebrovascularis eseményt elszenvedett, pitvarfibrilláló betegek jelentik. A PF okozta stroke prevenciójának évtizedek óta leghatékonyabb gyógyszerei a Kvitamin- antagonisták, melyek terápiás tartományú INR mellett igen hatékonyan csökkentik a stroke kialakulásának kockázatát. Alkalmazásuknak azonban számos korlátja van. Használatukat a klinikai gyakorlatban jelentősen alulindikálják a korlátok, valamint a miatt, mert félnek a vérzéses mellékhatásoktól. A kezeltek csak 50%-a éri el stabilan a szükséges INR-tartományt. Az elmúlt évtizedek strokeprevenciójának egyik legnagyobb áttörését a trombin, illetve a Xa-faktor gátlása révén ható, új típusú orális antikoagulánsok megjelenése jelentette. A rendelkezésre álló adatok alapján az új szerek a K-vitamin-antagonista kezeléssel azonos mértékű, illetve napi 2×150 mg dabigatran vagy 2×5 mg apixaban esetén azt meg is haladó prevenciót biztosítanak. Alkalmazásuk esetén a kezeléshez köthető intracranialis vérzések előfordulása szignifikánsan csökken a warfarinhoz képest. Fix dózisban adhatók, INR-kontrollt nem igényelnek, így használatuk mind a beteg, mind a kezelőorvosa számára jóval kényelmesebb, mint a K-vitamin-antagonisták alkalmazása. Klinikai előnyeik alapján az elmúlt évben az Európai Kardiológiai Társaság ajánlásában már mint a pitvarfibrilláció okozta stroke választandó, preventív antikoaguláns készítményei szerepelnek, szemben a jelenleg még uralkodó K-vitamin-antagonistákkal. Várhatóan néhány éven belül a klinikai gyakorlatban is a pitvarfibrilláció okozta stroke prevenciójának vezető gyógyszerei lesznek.

Ideggyógyászati Szemle

A rivaroxaban a stroke megelõzésében pitvarfibrilláló betegekben

SIMONYI Gábor, MEDVEGY Mihály

A pitvarfibrilláció (PF) a cardioemboliás eredetű stroke jól ismert kockázati tényezője. Tromboprofilaktikus kezeléssel csökkenthetjük a pitvarfibrilláló betegek stroke-kockázatát. Az orális K-vitamin-antagonisták (KVA), mint például a warfarin és az acenokumarol hatékonyak a pitvarfibrilláló betegek stroke-megelőzésében. A KVA-terápiának azonban számos hátránya van: szűk a terápiás tartomány, számos tényező (táplálkozás, gyógyszerek, alkoholfogyasztás) befolyásolhatja az antikoaguláns hatást, illetve túladagoláskor súlyos vérzések alakulhatnak ki. Az új orális direkt Xa-faktorinhibitor rivaroxaban mind a primer, mind a szekunder prevencióban hatékony a pitvarfibrilláló betegek stroke-prevenciójában. Előnye többek között, hogy nincs szükség folyamatos ellenőrzésre, per os fix dózisú, az étkezés, a testsúly és az életkor nem befolyásolja az adagolást. Mindezek javítják a betegadherenciát. A ROCKET AF vizsgálatban pitvarfibrilláló betegek esetében a rivaroxaban legalább olyan hatásos (noninferior) volt, mint a warfarin a stroke, illetve a szisztémás embolisatio megelőzésében. A két terápiás csoport között a súlyos vérzések kockázata szempontjából nem volt szignifikáns különbség, bár az intracranialis és fatális vérzés ritkább volt a rivaroxabancsoportban.