A kálcium-antagonista verapamil, Alaptulajdonságok, farmakokinetika, interakciók, mellékhatások
KÉKES Ede1, FARSANG Csaba2
1992. JÚNIUS 30.
Lege Artis Medicinae - 1992;2(01 KLSZ)
KÉKES Ede1, FARSANG Csaba2
1992. JÚNIUS 30.
Lege Artis Medicinae - 1992;2(01 KLSZ)
A calciumantagonista szerek családja igen nagy és ebben a verapamil (monofenilalkylamin) klasszikus lassú Ca csatorna blokkoló szer, mely a szívizomzatra, az ingerképző és ingervezető rendszerre kifejtett hatása mellett erőteljes általános vasodilatátor. Farmakokinetikájára jellemző a gyors felszívódás (oralis adagolás), a nagy mértékű máj metabolizmus (first-pass metabolizmus) és a lassú elimináció (T50 = 5–7 óra), mely a szer elhúzódó hatását biztosítja. Orális kezelésnél a verapamilt igen jól tűrik a betegek. Ritkán lépnek fel gyomor-bélpanaszok, székrekedés. Előfordulhat szédülés, fejfájás, arckipirulás és viszketés. Intravénás kezelés esetében a legkomolyabb gond a kialakuló hypotonia, ritkán AV vezetési zavar (blokk), vagy bradycardia. A verapamil együttes adását kerülni kell béta receptor blokkolóval, digitalissal és disopyramiddal (Palpitin).
Lege Artis Medicinae
A fő terápiás célok, amelyek révén a hypertrophiás cardiomyopathiás betegek panaszai csökkenthetőek, s vélhetőleg élettartamuk növelhető a következők: a diastoles kamraműködés károsodásának mérséklése, a kiáramlási obstrukció csökkentése, a pitvari vagy kamrai ritmuszavarok megelőzése, illetve megszüntetése. A verapamil kezelés, egyénenként különböző mértékben, mindhárom vonatkozásban kedvező lehet. A szerző tárgyalja a kórkép jellegzetességeit, a verapamil hatásának feltételezett mechanizmusait, irodalmi adatok alapján áttekinti a szer alkalmazása során nyert tapasztalatokat, a követéses vizsgálatok eredményeit, és röviden ismerteti az általa kezelt 35 betegen tett megfigyeléseket.
Lege Artis Medicinae
Az első generációs kálcium-antagonista verapamil volt az első, amit coronaria tágító szerként a klinikai gyakorlatban alkalmaztak. Később bizonyosodott be, hogy jelentős anti aritmiás hatással is rendelkezik. A sinus és az atrioventricularis (AV) csomóban az elektromos folyamatok Ca++ függőek, ezért a Ca++ beáramlást gátló verapamil e két helyen hat. Fő hatása az AV csomó vezetésének a lassítása, refrakter periódusának a növelése. Ezért a Verpamil fő alkalmazási területe az olyan reentry tachycardiák acut megszüntetése, amelyek involválják az AV csomót, valamint jól alkalmazható pitvarfibrillatioban és flatternben a kamrafrekvencia csökkentésére. Mivel a kamra és a His-Purkinje rendszer elektromos aktivitását nem befolyásolja, kamrai ritmuszavarok esetében bizonyos speciális formáktól eltekintve nem alkalmazható. A dolgozat részletesen foglalkozik a Verpamil indikációs területével, a kontraindikációval, mellékhatások és gyógyszer interakciók kérdésével.
Lege Artis Medicinae
A verapamil a calciumantagonista szerek prototípusa. A szer antianginás hatását a szív elő- és utóterhelésének csökkenése magyarázza, de jelentősége van a direkt myocardialis hatásnak is (negatív inotropia és pozitív lusitropia). A vasodilatátor hatás ellenére sem alakul ki jelentős reflexes tachycardia. Az ischaemiás szívbetegség minden formájában sikerrel alkalmazzák. Erőteljes coronariatágító is. Napi dózisa 240–360 mg. Hatására javul a terheléses tolerancia, csökken az anginás rohamok száma és kevesebb lesz az elfogyasztott sublingualis nitroglycerin mennyiség is. Kisebb a kettős produktum. Cardioprotectiv (struktúra-megőrző) hatása még vita tárgya.
Lege Artis Medicinae
A hipertóniás krízis klinikailag két jól elkülönülő formában jelenik meg. Életveszély esetén a kezelést azonnal meg kell kezdeni, míg a közvetlenül nem életveszélyes esetekben a helyzet kevésbé fenyegető, de hosszabb távon súlyos szervi károsodásokhoz vezethet a kezelés halogatása. Szerzők intravénásan 5 mg verapamilt adtak 3 perc alatt 46 életveszélyes hipertóniás krízisben szenvedő betegnek (átlagéletkor 65,7 év, 31 nő, 15 férfi). A kiindulási 226/126 Hgmm-es vérnyomás 193/97 Hgmm-re, a 98/perc szívfrekvencia 81/percre csökkent az injekció beadása után 3 perccel (p < 0,01 mindkét parameter esetében). A vérnyomás és a szívfrekvencia ezután 30 percen keresztül szignifikáns mértékben nem változott. Mellékhatásként 2 esetben észleltek kipirulást. Az irodalom és saját tapasztalataik alapján szerzők – amennyiben EKG készítésére mód van - angina pectorissal és cerebrovascularis keringészavarral járó, életveszélyes hipertóniás krízisek esetén az intravénás verapamilt az első választandó szernek ajánlják.
Lege Artis Medicinae
Szerző áttekinti az elsőként alkalmazott Ca antagonista szer, a verapamil hatásmechanismusát, hipertóniában történő alkalmazásának indikációit. Foglalkozik a szer más antihipertenzív szerekkel történő kombinációs lehetőségeivel, interakcióival is.
Ideggyógyászati Szemle
Az új antiepileptikumok nem változtatták meg az epilepsziák gyógyszeres kezelésének alapelveit, de több választási lehetőséget biztosítanak mind a fokális, mind a generalizált formakörökben. Nem szükségszerűen hatékonyabbak a hagyományos szereknél, de kedvezőbbek farmakokinetikai tulajdonságaik, kevesebb az interakciójuk, jobb a mellékhatásspektrumuk a terápia kezdetén és a krónikus fázisban is. Magzatkárosító hatásuk általában alacsonyabb a standard antiepileptikumokénál, bár a régi szerek közül terhességben a carbamazepin használható, az újak közül például a zonisamid kerülendő. A fenti jellemzők miatt jól használhatók antiepileptikus biterápiában, de monoterápiában is. A nemzetközi és a hazai ajánlások alapján a lamotrigin és a levetiracetam elsőként választható szer. Jobb tolerálhatóságukkal javítják a betegek együttműködését, az adott terápiához való kötődésüket. A kis teratogenitás miatt különösen alkalmasak fogamzásképes nők kezelésére. Speciális betegcsoportokban szintén eredményesen alkalmazhatók, így post-stroke, poszttraumás, agydaganatokat kísérő, valamint időskori epilepsziákban. Többnyire előnyösek azon betegekben, akiknél pszichiátriai, valamint kognitív károsítottságra utaló tünetek észlelhetők, illetve azok kockázata magas.
Ideggyógyászati Szemle
A magas hazai cerebrovascularis morbiditás és mortalitás fordította a figyelmet a stroke megelőzése és a megfelelő beteg ellátás megszervezése felé. 1990-ig ugyanis mind a cardiovascularis, mind a cerebrovascularis halálozás fokozatosan romlott hazánkban. A rizikófaktorok pontos elemzése meghatározza a primer és szekunder prevenció szempontjait. Legfontosabbnak látszik a hypertonia gondozás, a táplálkozási szokások fokozatos megváltoztatása és a dohányzás mérséklése. Az 1990-ben publikált módosított stroke klasszifikáció az ischaemiás stroke további felosztását javasolja, emboliás, atherothromboticus és lacunaris formákra. A patomechanizmust is tükröző kategóriák az eredményesebb terápia megtervezéséhez nyújtanak segítséget. Az emboliás stroke korai thrombolyticus kezelése kecsegtet sikerrel, míg hasonló kezelés a lacunaris stroke eseteiben rizikót jelenthet. A haemodilutiós és dehydráló kezelés indikációja az ischaemiás stroke különböző formáiban különböző. A diagnosztikában az eszközös vizsgálatok jól kidolgozott algoritmus szerint történnek. A thrombolysis végzésének lehetősége miatt a laboratóriumi vizsgálatok, elsősorban a haemostasis faktorok vizsgálata előtérbe kerültek.
Lege Artis Medicinae
A juvenilis idiopathiás arthritis heterogén kórképek gyűjtőneve, a leggyakoribb krónikus gyermekbetegségek egyike. Az ismeretlen eredetű ízületi gyulladás 16 éves kor előtt kezdődik, legalább hat hete fennáll, és a háttérben egyéb kórokok kizárhatóak. A betegség egyes típusai a prezentációs és klinikai tünetekben, a patogenezisben és a terápiás lehetőségben eltérnek egymástól. A kórkép hátterében álló immunológiai folyamatok felismerése kórszerű terápiák bevezetését tette lehetővé. A multidiszciplináris kezelés ellenére a betegség gyakran felnőttkorban is perzisztál, hosszú távú morbiditást és fizikai korlátozottságot okozva. Közleményünk a juvenilis idiopathiás arthritis osztályozását, a klinikai tüneteket, a differenciáldiagnózist, a kórkép kezelését és a komplikációkat elemzi.
Lege Artis Medicinae
Az első generációs kálcium-antagonista verapamil volt az első, amit coronaria tágító szerként a klinikai gyakorlatban alkalmaztak. Később bizonyosodott be, hogy jelentős anti aritmiás hatással is rendelkezik. A sinus és az atrioventricularis (AV) csomóban az elektromos folyamatok Ca++ függőek, ezért a Ca++ beáramlást gátló verapamil e két helyen hat. Fő hatása az AV csomó vezetésének a lassítása, refrakter periódusának a növelése. Ezért a Verpamil fő alkalmazási területe az olyan reentry tachycardiák acut megszüntetése, amelyek involválják az AV csomót, valamint jól alkalmazható pitvarfibrillatioban és flatternben a kamrafrekvencia csökkentésére. Mivel a kamra és a His-Purkinje rendszer elektromos aktivitását nem befolyásolja, kamrai ritmuszavarok esetében bizonyos speciális formáktól eltekintve nem alkalmazható. A dolgozat részletesen foglalkozik a Verpamil indikációs területével, a kontraindikációval, mellékhatások és gyógyszer interakciók kérdésével.
Lege Artis Medicinae
A közleményben a szerző az autoimmun betegségek néhány problémakörét tekinti át; definiálja az autoimmunitást és az autoimmun betegségeket. Az epidemiológiai adatok azt mutatják, hogy növekszik a betegek száma, ennek okait is érinti a tanulmány. A patogenetikai háttér, az immuntolerancia-vesztés sajátosságai fogalmazódnak meg. Foglalkozik a patomechanizmus jellemzőivel, a betegségek lefolyásának, progressziójának és a klasszifikációnak a kérdéseivel. Megfogalmazza a klinikusok elvárásait a prediktív molekuláris medicina irányába.
1.
2.
3.
Ideggyógyászati Szemle
[A fluoxetint szedő Covid-19-pneumoniás betegeknek nagyobb a túlélési esélye: retrospektív, eset-kontrollos vizsgálat ]4.
5.
1.
2.
3.
4.
5.
HOZZÁSZÓLÁSOK
0 hozzászólás