A pantethein - amelynek stabil diszulfid formája a pantethin - a koenzim A terminális egysége, s központi szerepet játszik a lipid- és szénhidrát-anyagcserében. Koenzim A szükséges több mint 70 anyagcsereút zavartalan működéséhez. Ezek közül a legfontosabbak: a zsírsavak oxidációja, a szénhidrátok metabolizmusa, a piruvát- és aminosav-katabolizmus, a haem és az acetil-kolin szintézise, a II. fázisú detoxikálás és az acetiláció. A molekula jótékony hatását elsősorban vascularis kórfolyamatokban vizsgálták, ahol igazolódott lipidcsökkentő, thrombocytafunkciót gátló és lipidperoxidációt mérséklő effektusa. Emellett neuroendokrin szabályozó szerepe, valamint nefrológiai (cystinosis) és szemészeti (cataracta) alkalmazása is bebizonyosodott. A pantethin igen jól tolerálható, s mellékhatása nem számottevő. Preklinikai és klinikai eredmények alapján javasolható alkalmazása kiegészítő terápiaként.

Az elmúlt évek hypertonia ajánlásaiban történtek változások, amelyek a β-blokkolók pozícióját is érintették. A szerzők áttekintik a β-blokkolók törzsfejlődését, bemutatják a hatóanyagok közötti markáns különbségeket. A harmadik generációs, vasodilatator típusú carvedilolra fókuszálva ismertetik a korszerű készítmények eltérő hemodinamikai és metabolikus hatását. A carvedilol nem a perctérfogat csökkentésével, hanem a perifériás érellenállás mérséklésével csökkenti a vérnyomást. Másrészt - szemben a hagyományos β-blokkolók kedvezőtlen metabolikus tulajdonságaival - mind a szénhidrát-, mind a lipidanyagcsere szempontjából legalább neutrális hatással rendelkezik. A további kedvező cardialis hatások közül kiemelendő a balkamra-hypertrophia mérséklése, a coronariák rezerv kapacitásának javítása. A vasodilatator típusú β-blokkolók (carvedilol, nebivolol) egy értelműen indikáltak a magasvérnyomás-betegség kombinációs kezelésében, különös tekintettel szívelégtelenség vagy coronariabetegség, illetve szívinfarktus utáni állapot esetén.

BEVEZETÉS - A koenzim-Q10 fehérjekomplex a mitokondriumban elektronszállító molekulaként szerepet játszik az ATP képződésében, emellett erős antioxidáns hatással is rendelkezik. Több vizsgálatban igazolták a koenzim-Q10-szint csökkenése és a szívelégtelenség súlyossága közötti összefüggést. A szívelégtelenség multifaktoriális eredetű funkciózavar, amelynek kialakulásában fontos szerepet játszik a kóros energiametabolizmus is. ESETISMERTETÉS - A 61 éves nőbeteg szívinfarktus után kialakult szívelégtelenségben szenvedett. Optimális kezelés mellett is fáradékonyságról, dyspnoéról, csökkent fizikai terhelhetőségről panaszkodott. Terápiáját koenzim-Q10-zel kiegészítve terhelhetősége és életminősége jelentősen javult, panaszai enyhültek. KÖVETKEZTETÉS - A krónikus szívelégtelenség gyógyszeres kezelése bizonyítékokon alapuló komplex terápiát jelent. A komplex kezelés ellenére még mindig megfigyelhető a magas morbiditás és halálozás. Számos vizsgálatban igazolták, hogy koenzim-Q10-szubsztitúcióval javíthatók a szívelégtelenségben szenvedő betegek klinikai és hemodinamikai paraméterei. Ezekből az eredményekből kiindulva a szívelégtelenség kezelésében egyre nagyobb szerepet tulajdonítanak a komplex kezelés mellett a koenzim-Q10 alkalmazásának, mint járulékos terápiának.

A krónikus vesebetegség népbetegség, közel 850 millió vesebeteg lehet a világon. A megfelelő vérnyomáscsökkentő kezelés nemcsak a vesebetegség progresszióját, hanem az összmortalitást is csökkenti. A kombinációs kezelés részeként a társbetegségek és a nagy cardiovascularis rizikó miatt gyakran kell β-blokkolót alkalmazzunk. A carvedilol egy harmadik generációs, nem szelektív β-blokkoló, amely α-1-adrenerg-blokkoló és antioxidáns tulajdonságokkal is rendelkezik, metabolikusan semleges, nem növeli az új keletű diabetes kialakulásának kockázatát és a betegek testsúlyát sem. A krónikus vesebetegség több állatkísérletes modelljében és különböző típusú krónikus vesebetegségben humán vizsgálatokban is igazolt a carvedilol vesevédő, cardiovascularis rizikót csökkentő kedvező hatása kombinációs kezelés részeként.

Az akut szívinfarktus kezelésének alapvető célja az elzáródott érszakasz minél gyorsabb mechanikus vagy litikus megnyitása és nyitva tartása. Az elzáródott erekben a véráramlás újbóli megindítása az érszakasz ellátási területén térfogati, nyomási és metabolikus terhelést eredményez, amely egy patofiziológiás kaszkád aktiválását indítja el. Ennek során a katecholamin, RAS, a neutrofilaktiváció, a következményes szabadgyök-produkció, a proinflammatorikus citokinek szintjének emelkedése, intracelluláris kalciumszintnövekedés, vagyis az oxigénparadoxon az érnyitás patofiziológiai kísérője. A fenti folyamatok blokkolásában a béta-receptorblokkolók I. osztályú, A típusú evidenciával rendelkeznek. Számos klinikai vizsgálatban igazolták evidenciaszinten klinikai hatékonyságukat percutan coronariaintervenciót követően. A PAMI, StentPAMI, AirPAMI, CADILLAC vizsgálatok eredményei bizonyították a béta-blokkolók mortalitást, morbiditást csökkentő hatását a beavatkozás után. A harmadik generációs carvedilol az ST-elevációval járó szívinfarktus miatt végzett sikeres percutan coronariaintervenció során béta- és alfa-blokkoló, kalciumcsatorna-blokkoló, szabadgyökcsapda tulajdonsága révén elméleti és klinikai megfontolások alapján egyaránt elsőként választandó szer. Állatkísérletekben igazolták, hogy a posztinfarktusos reperfúzió, valamint a kamraremodelláció mértékét mutató markereket (MCP1, MMP2, TIMP2) a carvedilol nagyobb mértékben csökkenti, mint a metoprolol. Ugyancsak állatkísérletekben igazolták több béta-blokkoló közül, hogy a carvedilol volt a leghatékonyabb a reperfúziós gap junction struktúra károsodásának kivédésében, valamint a reperfúzió indukálta kamrai aritmiák gátlásában a connexin 43 helyreállításával. Számos kemény végpontú, humán vizsgálatban igazolták kedvező hatását a szívinfarktust követő cardiovascularis eseményekre, mortalitásra. A carvedilol egyedülálló hatékonyságát igazolta a PCI-t követő vascularis prevencióban rövid és hosszú távon a carvedilollal „feltöltött” stent hatékonysága bevonat nélküli fémstenttel összehasonlítva. Várhatóan 2015-ben fogjuk megismerni a carvedilol posztintervenciós, hosszú távú (hároméves) hatékonyságát nagy létszámú (n=7500) betegcsoporton a kyotói egyetem által koordinált CAPITAL-RCT vizsgálatban. A carvedilollal végzett experimentális és klinikai vizsgálatok eredményei igazolták, hogy a béta-blokkolók közül a carvedilol kiemelten ajánlott a sikeres percutan coronariaintervenciót követő oxigénparadoxon kivédésében, a következményes myocardiummentésben.