Bevezetés - A cerebrovascularis betegségek a leggyakoribb halálozási okok között szerepelnek, jelenleg a cardiovascularis és a tumoros halálozás után a lista harmadik helyén állnak, továbbá jelentős életminőség-romlással járnak a betegek többsége számára. Az irreverzíbilisen károsodott agyterület megmentésére már nincs lehetőség, de a környező hipoperfundált agyterületek működésének serkentésével lehet javítani a betegek állapotán. A krónikus agyi hipoperfúzió jelentősége felmerül egyéb betegségek hátterében is, a véráramlás növekedésével ezekben a csoportokban is javulás érhető el a betegek állapotában. Célkitűzés, módszer - Célunk, hogy áttekintsük a vinpocetin experimentális és klinikai hatékonyságával foglalkozó tanulmányokat, és összefoglaló képet adjunk a gyógyszer főbb indikációs területeiről, az ott mutatott hatékonyságról. Eredmények - Experimentális eredmények alapján a vinpocetin számos receptoriális hatás következtében hatékony antiinflammatorikus, antiischaemiás, szabadgyök-fogó és antiepileptikus szer, továbbá állatkísérletes agyi keringészavarokban hatékonyan csökkenti a károsodás mértékét. Akut ischaemiás stroke-ban jelenleg nem állnak rendelkezésre meggyőző bizonyítékok a szer neuroprotektív és esetleges egyéb kedvező hatására, az e témakörben rendelkezésre álló humán tanulmányok száma csekély, eredményeik pedig ellentmondásosak. Krónikus agyérbetegek esetében meggyőző képalkotó vizsgálatokkal (PET-, SPECT-, TCD- és NIRS-vizsgálatok) a laesio körüli területek perfúziónövekedése, fokozott glükóz- és O2-felhasználása igazolódott. Kedvező reológiai és mikrocirkulációs hatásai is vannak, továbbá felmerül az endotheldiszfunkciót javító hatása is. Ezek a hatások feltehetőleg kedvezően befolyásolják a kognitív teljesítményeket is. Következtetések - A vizsgálatok eredményei alapján kimondható, hogy a vinpocetin sokrétű farmakológiai hatása révén mind az alapkutatásban, mind a klinikai gyakorlatban nagy jelentőségű szer.

Az elmúlt évek hypertonia ajánlásaiban történtek változások, amelyek a β-blokkolók pozícióját is érintették. A szerzők áttekintik a β-blokkolók törzsfejlődését, bemutatják a hatóanyagok közötti markáns különbségeket. A harmadik generációs, vasodilatator típusú carvedilolra fókuszálva ismertetik a korszerű készítmények eltérő hemodinamikai és metabolikus hatását. A carvedilol nem a perctérfogat csökkentésével, hanem a perifériás érellenállás mérséklésével csökkenti a vérnyomást. Másrészt - szemben a hagyományos β-blokkolók kedvezőtlen metabolikus tulajdonságaival - mind a szénhidrát-, mind a lipidanyagcsere szempontjából legalább neutrális hatással rendelkezik. A további kedvező cardialis hatások közül kiemelendő a balkamra-hypertrophia mérséklése, a coronariák rezerv kapacitásának javítása. A vasodilatator típusú β-blokkolók (carvedilol, nebivolol) egy értelműen indikáltak a magasvérnyomás-betegség kombinációs kezelésében, különös tekintettel szívelégtelenség vagy coronariabetegség, illetve szívinfarktus utáni állapot esetén.

A pantethein - amelynek stabil diszulfid formája a pantethin - a koenzim A terminális egysége, s központi szerepet játszik a lipid- és szénhidrát-anyagcserében. Koenzim A szükséges több mint 70 anyagcsereút zavartalan működéséhez. Ezek közül a legfontosabbak: a zsírsavak oxidációja, a szénhidrátok metabolizmusa, a piruvát- és aminosav-katabolizmus, a haem és az acetil-kolin szintézise, a II. fázisú detoxikálás és az acetiláció. A molekula jótékony hatását elsősorban vascularis kórfolyamatokban vizsgálták, ahol igazolódott lipidcsökkentő, thrombocytafunkciót gátló és lipidperoxidációt mérséklő effektusa. Emellett neuroendokrin szabályozó szerepe, valamint nefrológiai (cystinosis) és szemészeti (cataracta) alkalmazása is bebizonyosodott. A pantethin igen jól tolerálható, s mellékhatása nem számottevő. Preklinikai és klinikai eredmények alapján javasolható alkalmazása kiegészítő terápiaként.

A β-blokkolókat a hypertonia különböző formáiban, valamint ischaemiás szívbetegségben, a különböző ritmuszavarokban, migrénben, esszenciális tremor esetén, endokrin betegségek okozta tachycardiák kezelése mellett a szisztolés és diasztolés szívelégtelenség kezelésében használhatjuk. Felhasználva az Országos Egészségpénztár (OEP) adatbázisát, elemeztük a hazai, 2007 és 2014 közt alkalmazott β-blokkolók forgalmának változását. Az időszak elején még több mint 50%-a metoprolol hatóanyagot tartalmazott, az időszak végére a nebivolol hatóanyag-tartalmú készítmények lettek a legnagyobb mértékben (29%) rendelt β-blokkolók. A nebivolol mellett a bisoprolol és a carvedilol felhasználása növekedett, a „régi” β-blokkolók közül a pindolol, bopindolol felhasználása folya - matosan csökken, a propranolol- és a sotalololfelhasználás a kezdeti kismértékű csökkenés után stagnál. Metabolikus szindrómában, a szénhidrát-anyagcsere zavaraiban, alvási apnoe szind róma esetén a nebivolol speciális előnyét jelenti az állapotot kísérő szimpa - tikusaktivitás-fokozódás és a következményes RAS-aktiváció mérséklése. A vasodilatatio, a plakk-képződés gátlása, a thrombocytaaggregáció csökkentése és az an - tiproliferatív hatások a nebivolol egyedülálló sajátosságai a β-blokkolók csoport - jában. Az inzulinszenzitivitást növeli, ezáltal nem jellemzi a diabetest okozó hosszú távú mellékhatás. A centrális vérnyomás nebivolollal elérhető hatékony csökkenése valószínűsíti a stroke és egyéb centrális vérnyomáshoz kapcsolódó szövődmények kockázatának megfelelő csökkenését is. Ha tehát a nemzetközi ajánlásokat és a hazai támogatást figyelembe vesszük, nem meglepő, hogy a metoprolol alkal - mazása miért csökkent ilyen nagymértékben, illetve a nebivolol hogyan fedte le a hazai teljes β-blokkoló piac jelentős részét. A carvedilol korábban a má sodik, jelenleg a 3-4. leggyakrabban alkalmazott β-blokkolóvá vált. A metoprolol alkal ma - zásának csökkenését kétségkívül az ajánlások változása, a támogatott sze rekből való kikerülés, illetve a megismert új hatékony szerek megjelenése okozta.

A szerző a nemzetközi és hazai irodalom adatai alapján összefoglaló elemzést készített az egyik legmodernebb, vasodilatator tulajdonságú β- adrenerg-blokkoló szerről, a carvedilolról. Mivel a szerző hosszú évek óta foglalkozik a β-blokkoló kezeléssel, saját tapasztalatait is bemutatta. A hypertonia mint népbetegség kezeléséből soha nem lehetett a β-blokkolókat kiszorítani, és mai felfogásunk szerint egyenértékűek a többi antihipertenzív gyógyszercsaláddal. Ennek egyik legfontosabb lépcsője az volt, hogy a hagyományos β-blokkolókat kiszorították az erősen β1-szelektív szerek, illetve döntő módon a 3. generációs nálunk kapható β-blokkolók (carvedilol és nebivolol). A carvedilol számos sajátos kedvező tulajdonsággal rendelkezik, mint a vasodilatatio, antioxidáns hatás, antiatheroscleroticus effektus, a vascularis tágulékonyságot javító hatás, a kamrahypertrophia regressziója, a coronariaáramlási rezerv javítása. Mindezek egyértelművé teszik, hogy a vérnyomáscsökkentő kezelésben adásával megbízható sikereket lehet elérni monoterápiában és más szerekkel történő kombinációban. Hazánkban az esetek körülbelül 30-35%-ában használnak az orvosok β-blokkoló szereket a hypertonia kezelésében.