A pantethein - amelynek stabil diszulfid formája a pantethin - a koenzim A terminális egysége, s központi szerepet játszik a lipid- és szénhidrát-anyagcserében. Koenzim A szükséges több mint 70 anyagcsereút zavartalan működéséhez. Ezek közül a legfontosabbak: a zsírsavak oxidációja, a szénhidrátok metabolizmusa, a piruvát- és aminosav-katabolizmus, a haem és az acetil-kolin szintézise, a II. fázisú detoxikálás és az acetiláció. A molekula jótékony hatását elsősorban vascularis kórfolyamatokban vizsgálták, ahol igazolódott lipidcsökkentő, thrombocytafunkciót gátló és lipidperoxidációt mérséklő effektusa. Emellett neuroendokrin szabályozó szerepe, valamint nefrológiai (cystinosis) és szemészeti (cataracta) alkalmazása is bebizonyosodott. A pantethin igen jól tolerálható, s mellékhatása nem számottevő. Preklinikai és klinikai eredmények alapján javasolható alkalmazása kiegészítő terápiaként.

Az elmúlt évek hypertonia ajánlásaiban történtek változások, amelyek a β-blokkolók pozícióját is érintették. A szerzők áttekintik a β-blokkolók törzsfejlődését, bemutatják a hatóanyagok közötti markáns különbségeket. A harmadik generációs, vasodilatator típusú carvedilolra fókuszálva ismertetik a korszerű készítmények eltérő hemodinamikai és metabolikus hatását. A carvedilol nem a perctérfogat csökkentésével, hanem a perifériás érellenállás mérséklésével csökkenti a vérnyomást. Másrészt - szemben a hagyományos β-blokkolók kedvezőtlen metabolikus tulajdonságaival - mind a szénhidrát-, mind a lipidanyagcsere szempontjából legalább neutrális hatással rendelkezik. A további kedvező cardialis hatások közül kiemelendő a balkamra-hypertrophia mérséklése, a coronariák rezerv kapacitásának javítása. A vasodilatator típusú β-blokkolók (carvedilol, nebivolol) egy értelműen indikáltak a magasvérnyomás-betegség kombinációs kezelésében, különös tekintettel szívelégtelenség vagy coronariabetegség, illetve szívinfarktus utáni állapot esetén.

Az akut szívinfarktus kezelésének alapvető célja az elzáródott érszakasz minél gyorsabb mechanikus vagy litikus megnyitása és nyitva tartása. Az elzáródott erekben a véráramlás újbóli megindítása az érszakasz ellátási területén térfogati, nyomási és metabolikus terhelést eredményez, amely egy patofiziológiás kaszkád aktiválását indítja el. Ennek során a katecholamin, RAS, a neutrofilaktiváció, a következményes szabadgyök-produkció, a proinflammatorikus citokinek szintjének emelkedése, intracelluláris kalciumszintnövekedés, vagyis az oxigénparadoxon az érnyitás patofiziológiai kísérője. A fenti folyamatok blokkolásában a béta-receptorblokkolók I. osztályú, A típusú evidenciával rendelkeznek. Számos klinikai vizsgálatban igazolták evidenciaszinten klinikai hatékonyságukat percutan coronariaintervenciót követően. A PAMI, StentPAMI, AirPAMI, CADILLAC vizsgálatok eredményei bizonyították a béta-blokkolók mortalitást, morbiditást csökkentő hatását a beavatkozás után. A harmadik generációs carvedilol az ST-elevációval járó szívinfarktus miatt végzett sikeres percutan coronariaintervenció során béta- és alfa-blokkoló, kalciumcsatorna-blokkoló, szabadgyökcsapda tulajdonsága révén elméleti és klinikai megfontolások alapján egyaránt elsőként választandó szer. Állatkísérletekben igazolták, hogy a posztinfarktusos reperfúzió, valamint a kamraremodelláció mértékét mutató markereket (MCP1, MMP2, TIMP2) a carvedilol nagyobb mértékben csökkenti, mint a metoprolol. Ugyancsak állatkísérletekben igazolták több béta-blokkoló közül, hogy a carvedilol volt a leghatékonyabb a reperfúziós gap junction struktúra károsodásának kivédésében, valamint a reperfúzió indukálta kamrai aritmiák gátlásában a connexin 43 helyreállításával. Számos kemény végpontú, humán vizsgálatban igazolták kedvező hatását a szívinfarktust követő cardiovascularis eseményekre, mortalitásra. A carvedilol egyedülálló hatékonyságát igazolta a PCI-t követő vascularis prevencióban rövid és hosszú távon a carvedilollal „feltöltött” stent hatékonysága bevonat nélküli fémstenttel összehasonlítva. Várhatóan 2015-ben fogjuk megismerni a carvedilol posztintervenciós, hosszú távú (hároméves) hatékonyságát nagy létszámú (n=7500) betegcsoporton a kyotói egyetem által koordinált CAPITAL-RCT vizsgálatban. A carvedilollal végzett experimentális és klinikai vizsgálatok eredményei igazolták, hogy a béta-blokkolók közül a carvedilol kiemelten ajánlott a sikeres percutan coronariaintervenciót követő oxigénparadoxon kivédésében, a következményes myocardiummentésben.

BEVEZETÉS - A koenzim-Q10 fehérjekomplex a mitokondriumban elektronszállító molekulaként szerepet játszik az ATP képződésében, emellett erős antioxidáns hatással is rendelkezik. Több vizsgálatban igazolták a koenzim-Q10-szint csökkenése és a szívelégtelenség súlyossága közötti összefüggést. A szívelégtelenség multifaktoriális eredetű funkciózavar, amelynek kialakulásában fontos szerepet játszik a kóros energiametabolizmus is. ESETISMERTETÉS - A 61 éves nőbeteg szívinfarktus után kialakult szívelégtelenségben szenvedett. Optimális kezelés mellett is fáradékonyságról, dyspnoéról, csökkent fizikai terhelhetőségről panaszkodott. Terápiáját koenzim-Q10-zel kiegészítve terhelhetősége és életminősége jelentősen javult, panaszai enyhültek. KÖVETKEZTETÉS - A krónikus szívelégtelenség gyógyszeres kezelése bizonyítékokon alapuló komplex terápiát jelent. A komplex kezelés ellenére még mindig megfigyelhető a magas morbiditás és halálozás. Számos vizsgálatban igazolták, hogy koenzim-Q10-szubsztitúcióval javíthatók a szívelégtelenségben szenvedő betegek klinikai és hemodinamikai paraméterei. Ezekből az eredményekből kiindulva a szívelégtelenség kezelésében egyre nagyobb szerepet tulajdonítanak a komplex kezelés mellett a koenzim-Q10 alkalmazásának, mint járulékos terápiának.

Bevezetés - A cerebrovascularis betegségek a leggyakoribb halálozási okok között szerepelnek, jelenleg a cardiovascularis és a tumoros halálozás után a lista harmadik helyén állnak, továbbá jelentős életminőség-romlással járnak a betegek többsége számára. Az irreverzíbilisen károsodott agyterület megmentésére már nincs lehetőség, de a környező hipoperfundált agyterületek működésének serkentésével lehet javítani a betegek állapotán. A krónikus agyi hipoperfúzió jelentősége felmerül egyéb betegségek hátterében is, a véráramlás növekedésével ezekben a csoportokban is javulás érhető el a betegek állapotában. Célkitűzés, módszer - Célunk, hogy áttekintsük a vinpocetin experimentális és klinikai hatékonyságával foglalkozó tanulmányokat, és összefoglaló képet adjunk a gyógyszer főbb indikációs területeiről, az ott mutatott hatékonyságról. Eredmények - Experimentális eredmények alapján a vinpocetin számos receptoriális hatás következtében hatékony antiinflammatorikus, antiischaemiás, szabadgyök-fogó és antiepileptikus szer, továbbá állatkísérletes agyi keringészavarokban hatékonyan csökkenti a károsodás mértékét. Akut ischaemiás stroke-ban jelenleg nem állnak rendelkezésre meggyőző bizonyítékok a szer neuroprotektív és esetleges egyéb kedvező hatására, az e témakörben rendelkezésre álló humán tanulmányok száma csekély, eredményeik pedig ellentmondásosak. Krónikus agyérbetegek esetében meggyőző képalkotó vizsgálatokkal (PET-, SPECT-, TCD- és NIRS-vizsgálatok) a laesio körüli területek perfúziónövekedése, fokozott glükóz- és O2-felhasználása igazolódott. Kedvező reológiai és mikrocirkulációs hatásai is vannak, továbbá felmerül az endotheldiszfunkciót javító hatása is. Ezek a hatások feltehetőleg kedvezően befolyásolják a kognitív teljesítményeket is. Következtetések - A vizsgálatok eredményei alapján kimondható, hogy a vinpocetin sokrétű farmakológiai hatása révén mind az alapkutatásban, mind a klinikai gyakorlatban nagy jelentőségű szer.