Keresési eredmények

Hypertonia és Nephrologia

2018. ÁPRILIS 20.

A β-blokkolók helye a hypertonia kezelésében, különös tekintettel a carvedilolra

PÁLL Dénes, MARODA László, ZRÍNYI Miklós

Az elmúlt évek hypertonia ajánlásaiban történtek változások, amelyek a β-blokkolók pozícióját is érintették. A szerzők áttekintik a β-blokkolók törzsfejlődését, bemutatják a hatóanyagok közötti markáns különbségeket. A harmadik generációs, vasodilatator típusú carvedilolra fókuszálva ismertetik a korszerű készítmények eltérő hemodinamikai és metabolikus hatását. A carvedilol nem a perctérfogat csökkentésével, hanem a perifériás érellenállás mérséklésével csökkenti a vérnyomást. Másrészt - szemben a hagyományos β-blokkolók kedvezőtlen metabolikus tulajdonságaival - mind a szénhidrát-, mind a lipidanyagcsere szempontjából legalább neutrális hatással rendelkezik. A további kedvező cardialis hatások közül kiemelendő a balkamra-hypertrophia mérséklése, a coronariák rezerv kapacitásának javítása. A vasodilatator típusú β-blokkolók (carvedilol, nebivolol) egy értelműen indikáltak a magasvérnyomás-betegség kombinációs kezelésében, különös tekintettel szívelégtelenség vagy coronariabetegség, illetve szívinfarktus utáni állapot esetén.

Hypertonia és Nephrologia

2018. MÁRCIUS 20.

A nebivolol különleges molekulaszerkezete és hatása az életminőségre

KERKOVITS Gábor

A β-blokkolók a gyógyszercsoporton belül igen különböző hatásokkal rendelkeznek aszerint, hogy mennyire szelektívek, milyen erős ISAhatással rendelkeznek, és ezek alapján válogathatunk közöttük a terápiás indikáció szerint. Egyedi hatásaival és különleges molekulaszerkezetével is kiemelkedik a nebivolol. A gyógyszer két, 1:1 arányú izomerből áll, a polarizált fényt jobbra forgató d-nebivololból és a balra forgató l-nebivololból. A polarizált fényt jobbra forgató dnebivolol izomer nagyon szelektív β1-receptor-blokkoló hatással bír. Az l-nebivolol viszont stimulálja az endothel nitrogén-monoxid-szintetáz enzimét és így okoz vasodilatatiót. A két izomer kettős hatása révén a többi β-blokkolóhoz képest erőteljesebben csökkenti a vérnyomást. 5 mg nebivolol hatása az artériás középnyomásra sokkal kifejezettebb az atenolol 25 mg-os adagjánál, és egyenértékű a 100 mg atenololéval. Bisoprololnál szignifikánsan magasabb nebivolol esetében a reszponderek aránya, és szignifikánsan kevesebb mellékhatás jelentkezett. Lozartannal összevetve mind a szisztolés, mind a diasztolés vérnyomást erőteljesebben csökkentette. Kedvezőek a nebivolol hemodinamikai hatásai is. 20,6%-kal növeli a verőtérfogatot, 7,1%-kal a perctérfogatot, 7,8%-kal az ejekciós frakciót, 13,2%-kal csökkenti a perifériás érellenállást. Mind nyugalomban, mind terhelésre az atenololnál jobban csökkenti a pulmonalis éknyomást. Igen kedvező a nebivolol mellékhatásprofilja is. Fáradékonyság 1,3%-ban, hűvös végtagok 0,8%-ban, impotencia 0,08%-ban, légszomj 0,05%-ban fordul elő. A többi β-blokkolóval szemben különösen kedvező a nebivolol hatása az erectilis diszfunkcióra. Az erectilis diszfunkció pontszáma nebivololra történő váltáskor 17,22-ról szignifikánsan 22,09-ra nőtt. Ugyancsak nőtt a szexuális együttlétek száma 3,41-ról 6,38-ra. Bármely β- blokkolóval összehasonlítva az erectilis diszfunkció prevalenciája szignifikánsan alacsonyabb volt nebivololkezelés mellett. A nebivolol potencírozza a PDE-5-gátlók relaxánskapacitását, növeli a cGMP felhalmozódását az erectilis szövetekben, így fokozza a PDE-5-gátlók hatékonyságát. A β-blokkolók különböző mértékben csökkentik a fizikai teljesítményt, a nebivolol itt is kedvező hatásúnak bizonyult a többihez képest. A nem szelektív β-blokkolók a fizikai terhelés idejét 40%-kal, a carvedilol 35%-kal, a kardioszelektívek 25%-kal, a nebivolol 6%-kal csökkentette.

Hypertonia és Nephrologia

2016. DECEMBER 20.

A nebivololhatás mélyebb elemzése

KÉKES Ede

A szerző bemutatja szervezetünk egyik legnagyobb vasodilatatorának, a nitrogén-monoxidnak a keletkezését az endotheliumban, valamint az endothel-diszfunkció kialakulását az adrenerg stimulusokra. Részletesen illusztrálja a szelektív β-1-blokkoló és β-3-adrenerg-agonista hatású nebivolol kedvező hatásait elsősorban az érrendszerre. A nebivolol rendelkezik receptorfüggetlen hatásokkal is. Komplex hatása által vasodilatatiót okoz és gátolja szöveti szinten az oxidatív stresszt, sőt képes a már termelődött szabad oxigéngyökök közömbösítésére, egészében pedig javul az endothelfunkció. Felsorolja a klinikai hatásokat és bemutatja a gyógyszer kevésbé ismert kedvező tulajdonságait. Kiemelten tárgyalja a szernek dohányzó és COPD-ban szenvedő, valamint érszűkületes hypertoniás betegeknél történő alkalmazását. A β-3-adrenerg-agonista hatás nemcsak a szív-izomzatban, hanem az adipocytákban és a vázizomzat sejtjeiben is pozitív választ ad: fokozza a kompenzáló mechanizmusként induló energialeadást obesitasban, segíti a glükózfelvételt és -tárolást a vázizomzatban diabetesesekben. A nebivolol javítja az inzulinszenzitivitást, esik a leptinszint, nő az adiponektinszint a plazmában. Feltételezzük a szer „antidiabeteses” és „antiobes” effektusát.

Hypertonia és Nephrologia

2015. DECEMBER 10.

A carvedilol a társbetegségek tükrében az antihipertenzív terápiában

SIMONYI Gábor

A β-blokkoló szerepe a hypertonia kezelésében az utóbbi időben kissé háttérbe szorult. A hypertonia kezelésére az ESH/ESC és az MHT ajánlásai szerint a β-blokkolók elsőként is adhatók. Az 1. és a 2. generációs β-blokkolók a kedvezőtlen anyagcserehatások miatt a metabolikus szindrómával, a diabetes mellitussal vagy az elhízással szövődött hypertoniában nem a legjobb választás. Ebből a szempontból kivételt képeznek a 3. generációs β-blokkolók, a carvedilol és a nebivolol. A carvedilol (β1-, β2- és α1-adrenerg-antagonista) rendelkezik a legszélesebb cardiovascularis a indikációval. Mindezek mellett a carvedilol a terá - pia hűség szempontjából is kedvezőbb az 1. és a 2. generációs β-blokkolók csoportjaihoz képest.

Hypertonia és Nephrologia

2015. NOVEMBER 05.

Optimális kezelési stratégia ischaemiás szívbetegséggel, perifériás érszűkülettel, diabetessel társult, vagy dohányzó hypertoniás betegekben. 1. rész Dohányos, nagy rizikójú hypertoniás betege

KÉKES Ede, PÁLL Dénes

A szerzõk 765 dohányos, nagy rizikójú hypertoniás beteg esetében amlodipin-atorvastatin (Amlator®, Richter Gedeon Nyrt.) és nebivolol- (Nebibeta®, Richter Gedeon Nyrt.) kezelés hatását figyelték meg a vérnyomásra és a lipidprofilra. Mindegyik esetben dyslipidaemia állt fenn (összkoleszterin 4,9 mmol/l felett), 271 betegnél metabolikus szindróma vagy 2-es típusú diabetes mellitus, 170 esetben ischaemiás szívbetegség, 174 betegnél érszűkület. A hat hónapos megfigyelési idõ végére a vérnyomás szisztolés átlagértéke 132,48 Hgmm-re, a diasztolés átlagérték 79,3 Hgmm-re csökkent. A csökkenés szignifikáns volt (p<0,001). A vérnyomás célértéke a hat hónapos kezelés után 73,39% volt. Nemcsak az átlagérték, az SD-érték is szignifikánsan (p<0,001) csökkent, ez jelezte, hogy a vérnyomás-variabilitást is sikeresen lehetett befolyásolni. A lipidprofil vo - natkozásában az összkoleszterin-, LDL-koleszterin- és a szérumtriglicerid-szint szignifikánsan (p<0,001) csökkent és a nagy rizikójú betegekre elõírt célértékeket erõsen megközelítették. Ezt a kombinált kezelést ajánlani tudjuk a dohányos hypertoniás betegek kezelésére mint legsikeresebb megoldást.

Hypertonia és Nephrologia

2015. SZEPTEMBER 20.

A carvedilolterápia jelentősége a hypertonia kezelésében

KÉKES Ede

A szerző a nemzetközi és hazai irodalom adatai alapján összefoglaló elemzést készített az egyik legmodernebb, vasodilatator tulajdonságú β- adrenerg-blokkoló szerről, a carvedilolról. Mivel a szerző hosszú évek óta foglalkozik a β-blokkoló kezeléssel, saját tapasztalatait is bemutatta. A hypertonia mint népbetegség kezeléséből soha nem lehetett a β-blokkolókat kiszorítani, és mai felfogásunk szerint egyenértékűek a többi antihipertenzív gyógyszercsaláddal. Ennek egyik legfontosabb lépcsője az volt, hogy a hagyományos β-blokkolókat kiszorították az erősen β1-szelektív szerek, illetve döntő módon a 3. generációs nálunk kapható β-blokkolók (carvedilol és nebivolol). A carvedilol számos sajátos kedvező tulajdonsággal rendelkezik, mint a vasodilatatio, antioxidáns hatás, antiatheroscleroticus effektus, a vascularis tágulékonyságot javító hatás, a kamrahypertrophia regressziója, a coronariaáramlási rezerv javítása. Mindezek egyértelművé teszik, hogy a vérnyomáscsökkentő kezelésben adásával megbízható sikereket lehet elérni monoterápiában és más szerekkel történő kombinációban. Hazánkban az esetek körülbelül 30-35%-ában használnak az orvosok β-blokkoló szereket a hypertonia kezelésében.

Hypertonia és Nephrologia

2015. JÚNIUS 25.

A β-blokkolók alkalmazása Magyarországon 2007-2014 között az OEP adatai alapján

BARNA István, GYURCSÁNYI András

A β-blokkolókat a hypertonia különböző formáiban, valamint ischaemiás szívbetegségben, a különböző ritmuszavarokban, migrénben, esszenciális tremor esetén, endokrin betegségek okozta tachycardiák kezelése mellett a szisztolés és diasztolés szívelégtelenség kezelésében használhatjuk. Felhasználva az Országos Egészségpénztár (OEP) adatbázisát, elemeztük a hazai, 2007 és 2014 közt alkalmazott β-blokkolók forgalmának változását. Az időszak elején még több mint 50%-a metoprolol hatóanyagot tartalmazott, az időszak végére a nebivolol hatóanyag-tartalmú készítmények lettek a legnagyobb mértékben (29%) rendelt β-blokkolók. A nebivolol mellett a bisoprolol és a carvedilol felhasználása növekedett, a „régi” β-blokkolók közül a pindolol, bopindolol felhasználása folya - matosan csökken, a propranolol- és a sotalololfelhasználás a kezdeti kismértékű csökkenés után stagnál. Metabolikus szindrómában, a szénhidrát-anyagcsere zavaraiban, alvási apnoe szind róma esetén a nebivolol speciális előnyét jelenti az állapotot kísérő szimpa - tikusaktivitás-fokozódás és a következményes RAS-aktiváció mérséklése. A vasodilatatio, a plakk-képződés gátlása, a thrombocytaaggregáció csökkentése és az an - tiproliferatív hatások a nebivolol egyedülálló sajátosságai a β-blokkolók csoport - jában. Az inzulinszenzitivitást növeli, ezáltal nem jellemzi a diabetest okozó hosszú távú mellékhatás. A centrális vérnyomás nebivolollal elérhető hatékony csökkenése valószínűsíti a stroke és egyéb centrális vérnyomáshoz kapcsolódó szövődmények kockázatának megfelelő csökkenését is. Ha tehát a nemzetközi ajánlásokat és a hazai támogatást figyelembe vesszük, nem meglepő, hogy a metoprolol alkal - mazása miért csökkent ilyen nagymértékben, illetve a nebivolol hogyan fedte le a hazai teljes β-blokkoló piac jelentős részét. A carvedilol korábban a má sodik, jelenleg a 3-4. leggyakrabban alkalmazott β-blokkolóvá vált. A metoprolol alkal ma - zásának csökkenését kétségkívül az ajánlások változása, a támogatott sze rekből való kikerülés, illetve a megismert új hatékony szerek megjelenése okozta.

Hypertonia és Nephrologia

2015. MÁRCIUS 20.

A perifériás ellenállást csökkentő, illetve növelő bétaβ-blokkolók hatása a centrális vérnyomásra - fókuszban a nebivolol

BENCZÚR Béla

A centrális vérnyomás az aorta ascendensben uralkodó nyo - más, mely rendkívül fontos fiziológiai paraméterként jellemzi a szív és az aorta kö - zötti hemodinamikai viszonyokat mind szisztoléban, mind diasztoléban. Szisz to lé - ban a centrális RR azt a nyomást jellemzi, amellyel szemben a szívnek a szisztolés ejekció során dolgoznia kell, így a centrális vérnyomás utal a bal kamrai kilökött vérmennyiségre és az afterloadra, jellemzi a szív munkáját és hozzájárul a balkamrahypertrophia kialakulásához. Diasztoléban a centrális vérnyomás döntő meghatá - rozója a myocardium vérellátásának, a coronariaáramlásnak. A centrális vérnyomás klinikai jelentőségét egyre inkább felismerjük, és egyre jobban hozzáférhetőek azok a noninvazív vizsgálómódszerek, amelyekkel megmérhető a centrális vérnyomás. Ennek ellenére egyelőre még nem tudott elterjedni a mindennapi klinikai gyakorlatban, és a nemzetközi guideline-ok is alig vagy egyáltalán nem említik a centrális vér - nyomást. A vérnyomáscsökkentők egészen eltérő hatást gyakorolnak a centrális vérnyomásra, ez leginkább a β-blokkolókra igaz. A klasszikus β-blokkolók, azáltal hogy emelik a perifériás érellenállást, kedvezőtlen hatást gyakorolnak a centrális vérnyomásra. Ezzel szemben a vasodilatator β-blokkolók, köztük a nebi vo lol kifejezetten csökkentik a centrális vérnyomást, mely számos előnyös hatásukat megmagyarázhatja.

Ideggyógyászati Szemle

2013. JÚLIUS 30.

Nebivolol alkalmazása többszörös agyi aneurysmák esetén

OLÁH Csaba, DEMETER Béla, SZÓLICS Alex, LÁZÁR István

Bevezetés - Többszörös aneurysmás betegek utókezelése során vérnyomáscsökkentésre alkalmazott nebivolol hatásosságát vizsgáltuk. Betegek és módszer - Három betegünk vérzett aneurysmáját endovascularisan kezeltük, míg nem vérzett („silent”) aneurysmáikat követtük. Mindegyik betegünk esetében nebivololt alkalmaztunk tartós vérnyomáscsökkentő kezelésre. Eredmények - Mindhárom betegünk vérnyomása a normáltartományba került nebivololkezelés mellett, és vérnyomáskiugrásokat sem tapasztaltunk. Silent aneurysmáik nagysága nem növekedett, a korábban kezelt, vérzett aneurysmák kontroll-DSA-vizsgálat során rendben voltak. Következtetés - Többszörös aneurysmás betegek esetében, akiknek a vérnyomását a vérzett aneurysma ellátását követően a silent aneurysmák vérzésveszélye miatt szigorúan a normáltartományon belül kell tartani, tartós hatású vérnyomáscsökkentőt érdemes alkalmazni. Három esetünkben a nebivolol erre a célra megfelelő készítménynek bizonyult.

LAM Extra Háziorvosoknak

2012. DECEMBER 15.

A nebivolol és a carvedilol hatása a balkamra-funkcióra és a terhelési kapacitásra

LIPTÁK Judit

A szívelégtelenség súlyos problémát jelent a fejlett országokban. A prognózis a gyógyszeres terápia fejlődése ellenére igen rossz. Az egyik fő kórélettani folyamat szívelégtelenségben a szimpatikus idegrendszer aktivációja, és a keringő katekolaminok szintjével arányosan válik súlyosabbá a betegek állapota.