Keresési eredmények

LAM Extra Háziorvosoknak

2013. OKTÓBER 20.

Lixisenatid: új, döntően prandialis hatású GLP-1- receptor-agonista készítmény a 2-es típusú diabetes kezelésében

JERMENDY György

A 2-es típusú diabetesben alkalmazható antidiabetikumok sora a közelmúltban egy új, az inkretinmimetikumok közé tartozó készítménnyel, a döntően prandialis hatású GLP-1-receptor-agonista lixisenatiddal bővült. A lixisenatid és a humán natív GLP-1 aminosav-szekvenciája között 50%- os hasonlóság van. Az aminosavsorrend és a térbeli struktúra változása következtében a lixisenatid ellenáll a DPP-4 enzim inaktiváló hatásának. A lixisenatid specifikusan kötődik a GLP-1-receptorokhoz, és farmakológiai mértékű GLP-1-agonista hatást fejt ki. A lixisenatidot subcutan kell beadni, szokásos napi dózisa 1×20 μg. Leggyakrabban metforminnal kombinálva használatos, de adható szulfanilurea-terápia vagy bázisinzulin kiegészítéseként adva is. A lixisenatid klinikai hatékonyságát a GetGoal fázis III. klinikai vizsgálatsorozatban tesztelték. Kellő glykaemiás hatékonyság mellett a postprandialis vércukorértékek markáns csökkenése volt megfigyelhető. Alkalmazása során a testsúly csökken, a hypoglykaemia kockázatát önmagában adva érdemben nem növeli, gastrointestinalis jellegű mellékhatások a kezelés megkezdését követő periódusban átmenetileg előfordulhatnak. A bázisinzulin kiegészítéseként adott lixisenatid egy új kezelési stratégiát jelent a 2-es típusú diabetes terápiájában.

Lege Artis Medicinae

2013. SZEPTEMBER 22.

Lixisenatid: új, döntően prandialis hatású GLP-1-receptor-agonista készítmény a 2-es típusú diabetes kezelésében

JERMENDY György

A 2-es típusú diabetesben alkalmazható antidiabetikumok sora a közelmúltban egy új, az inkretinmimetikumok közé tartozó készítménnyel, a döntően prandialis hatású GLP-1-receptor-agonista lixisenatiddal bővült. A lixisenatid és a humán natív GLP-1 aminosav-szekvenciája között 50%- os hasonlóság van. Az aminosavsorrend és a térbeli struktúra változása következtében a lixisenatid ellenáll a DPP-4 enzim inaktiváló hatásának. A lixisenatid specifikusan kötődik a GLP-1-receptorokhoz, és farmakológiai mértékű GLP-1-agonista hatást fejt ki. A lixisenatidot subcutan kell beadni, szokásos napi dózisa 1×20 μg. Leggyakrabban metforminnal kombinálva használatos, de adható szulfanilurea-terápia vagy bázisinzulin kiegészítéseként adva is. A lixisenatid klinikai hatékonyságát a GetGoal fázis III. klinikai vizsgálatsorozatban tesztelték. Kellő glykaemiás hatékonyság mellett a postprandialis vércukorértékek markáns csökkenése volt megfigyelhető. Alkalmazása során a testsúly csökken, a hypoglykaemia kockázatát önmagában adva érdemben nem növeli, gastrointestinalis jellegű mellékhatások a kezelés megkezdését követő periódusban átmenetileg előfordulhatnak. A bázisinzulin kiegészítéseként adott lixisenatid egy új kezelési stratégiát jelent a 2-es típusú diabetes terápiájában.

Klinikum

2011. DECEMBER 19.

Új fejezet a diabetes mellitus kezelésében

Francia kutatóknak sikerült egy hasnyálmirigy sziget béta-sejtvonalat létrehozni.

Lege Artis Medicinae

2008. NOVEMBER 10.

A 2-es típusú diabetes mellitus új terápiás lehetőségei: inkretinmimetikumok és inkretinhatás-fokozó készítmények

JERMENDY György

Az inkretinek a bélhuzam speciális sejtjeiben termelődő hormonszerű peptidek. Két fő képviselőjük a GLP-1 (glükagonszerű peptid-1) és a GIP (glükózdependens inzulinotrop polipeptid), amelyeknek elválasztását a táplálék elfogyasztása serkenti. Az inkretinek fő hatása az, hogy fokozzák az étkezést követő inzulinszekréciót. Az inkretinek rendkívül gyorsan lebomlanak a szervezetben, a degradációt a dipeptidil-peptidáz-IV (DPP-IV) enzim végzi. Az inkretinhatás 2-es típusú diabetesben erősen károsodott, döntően a GLP-1-szekréció csökkenése miatt. Az elmúlt évek kutatásai a 2-es típusú diabetes új terápiás lehetőségére irányították a figyelmet. A GLP-1 tartós infúziója nem terjedhetett el a gyakorlatban, kifejlesztettek azonban olyan GLP-1-mimetikumokat, amelyek agonista hatást fejtenek ki a receptorokon, de ellenállnak a DPP-IV általi lebontásnak. Az inkretinmimetikus tulajdonságú, GLP-1-agonista exenatid növeli a postprandialis inzulinszekréciót, csökkenti a glükagonelválasztást, lassítja a gyomorürülést, növeli a teltségérzetet, így alkalmazása során csökken a testsúly. Kísérletes körülmények között béta-sejt-megóvó tulajdonsága is dokumentált. Hátránya, hogy csak subcutan alkalmazható, és jól dokumentált mellékhatásprofillal rendelkezik. A DPP-IV-gátlók (inkretinhatás-fokozók: sitagliptin, vildagliptin) per os alkalmazhatók és jól tolerálhatók. Az inkretinmimetikumok, illetve az inkretinhatás- fokozók első képviselői az exenatid, a vildagliptin és a sitagliptin. A sitagliptin 2008. augusztusa óta hazánkban forgalmazott, támogatott antidiabetikum. Vércukor- és HbA1c-csökkentő hatásukat elsősorban kombinált kezelési rendszerben (döntően metformin mellett alkalmazva) érdemes kiaknázni. Elérhetőségüket követően a 2-es típusú diabetes új alapokon nyugvó terápiájára nyílik majd lehetőség, az új gyógyszerek végső megítéléséhez azonban még hosszú távú klinikai tapasztalatszerzés szükséges.